|
卡帕塞替尼Capivasertib适用人群、禁忌人群：特殊人群用药指南时间：2026-04-08 卡帕塞替尼（Capivasertib）是全球首个获批的高选择性AKT抑制剂，联合氟维司群用于HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌精准治疗。其用药需严格区分适用、禁忌人群，并针对特殊人群规范调整，以规避风险、保障疗效。 一、核心适用人群 1.基础疾病与分子特征适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，且必须携带PIK3CA、AKT1、PTEN三种基因突变之一。此类基因突变是内分泌治疗耐药的核心机制，卡帕塞替尼通过抑制AKT通路逆转耐药。
2.既往治疗背景需满足以下任一条件： 转移性疾病中，经至少一种内分泌治疗后进展； 辅助内分泌治疗结束后12个月内复发。 3.联合治疗要求必须与氟维司群（500mg，每28天一次）联合使用；绝经前/围绝经期女性需同步联合LHRH激动剂（如戈舍瑞林）抑制卵巢功能。 二、绝对禁忌人群 对卡帕塞替尼或药物成分过敏者。 妊娠期女性：动物实验显示胚胎毒性，可致胎儿畸形、流产，无孕妇安全数据。 严重肝功能不全（Child-PughC级）：药物经肝脏代谢，重度肝损会显著增加毒性风险。 三、特殊人群用药指南 1.肝功能不全 轻度（Child-PughA）：无需调整剂量。 中度（Child-PughB）：减量至200mg，每日两次。 重度（Child-PughC）：禁用。 治疗中ALT/AST＞3倍上限暂停用药，＞5倍上限永久停药。 2.肾功能不全轻中度损害（eGFR30-89mL/min/1.73m²）无需调整剂量；重度损害（eGFR＜30）数据不足，避免使用。 3.老年患者（≥65岁）疗效与年轻患者无差异，无需调整剂量，但需加强血糖、皮疹等不良反应监测。 4.育龄期男女 女性：治疗期间及停药后1个月内高效避孕。 男性：治疗期间及停药后4个月内避孕，避免精子损伤。 5.哺乳期药物可经乳汁排泄，哺乳期妇女需停药或停止哺乳。 6.儿童/青少年安全性与有效性未确立，不推荐使用。 四、用药核心注意事项 治疗前需检测PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变，评估基线血糖、肝肾功能；治疗中每2周监测血糖，高血糖发生率45%，需及时用降糖药控制。出现3级皮疹、腹泻或肝损伤时暂停用药，恢复后减量，4级毒性永久停药。 卡帕塞替尼（Capivasertib）是全球首个获批的高选择性AKT抑制剂，联合氟维司群用于HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌精准治疗。其用药需严格区分适用、禁忌人群，并针对特殊人群规范调整，以规避风险、保障疗效。 一、核心适用人群 1.基础疾病与分子特征适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，且必须携带PIK3CA、AKT1、PTEN三种基因突变之一。此类基因突变是内分泌治疗耐药的核心机制，卡帕塞替尼通过抑制AKT通路逆转耐药。 2.既往治疗背景需满足以下任一条件： 转移性疾病中，经至少一种内分泌治疗后进展； 辅助内分泌治疗结束后12个月内复发。 3.联合治疗要求必须与氟维司群（500mg，每28天一次）联合使用；绝经前/围绝经期女性需同步联合LHRH激动剂（如戈舍瑞林）抑制卵巢功能。 二、绝对禁忌人群 对卡帕塞替尼或药物成分过敏者。 妊娠期女性：动物实验显示胚胎毒性，可致胎儿畸形、流产，无孕妇安全数据。 严重肝功能不全（Child-PughC级）：药物经肝脏代谢，重度肝损会显著增加毒性风险。 三、特殊人群用药指南 1.肝功能不全 轻度（Child-PughA）：无需调整剂量。 中度（Child-PughB）：减量至200mg，每日两次。 重度（Child-PughC）：禁用。 治疗中ALT/AST＞3倍上限暂停用药，＞5倍上限永久停药。 2.肾功能不全轻中度损害（eGFR30-89mL/min/1.73m²）无需调整剂量；重度损害（eGFR＜30）数据不足，避免使用。 3.老年患者（≥65岁）疗效与年轻患者无差异，无需调整剂量，但需加强血糖、皮疹等不良反应监测。 4.育龄期男女 女性：治疗期间及停药后1个月内高效避孕。 男性：治疗期间及停药后4个月内避孕，避免精子损伤。 5.哺乳期药物可经乳汁排泄，哺乳期妇女需停药或停止哺乳。 6.儿童/青少年安全性与有效性未确立，不推荐使用。 四、用药核心注意事项 治疗前需检测PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变，评估基线血糖、肝肾功能；治疗中每2周监测血糖，高血糖发生率45%，需及时用降糖药控制。出现3级皮疹、腹泻或肝损伤时暂停用药，恢复后减量，4级毒性永久停药。
卡帕塞替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。 免责声明：以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布，如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考，并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前，请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络，如有侵权请联系删除。 |
