巴瑞替尼baricitinib适用病症、作用原理与使用说明

　　巴瑞替尼（Baricitinib，商品名艾乐明/OLUMIANT）为口服小分子JAK1/JAK2选择性抑制剂，由礼来研发，2017年欧盟获批，2019年7月中国获批上市，医保乙类。

　　一、适用病症（中国获批）

　　类风湿关节炎（RA）。适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARDs）疗效不佳或不耐受的中重度活动性RA成年患者；可单药或联合甲氨蝶呤等非生物DMARDs使用。

　　适用于2岁及以上、对传统合成或生物DMARDs应答不佳或不耐受的活动性JIA患者，包括多关节型、附着点炎相关关节炎、幼年银屑病关节炎。

　　斑秃（AA）。适用于成人重度斑秃患者。

　　其他获批适应症（海外）。包括中重度特应性皮炎、成人活动性强直性脊柱炎、重症COVID-19（WHO推荐）。

　　二、作用原理巴瑞替尼为选择性、可逆性JAK1/JAK2抑制剂，对JAK3抑制活性弱（IC50>400nM），同时抑制TYK2。JAK为细胞内酪氨酸激酶，负责将细胞因子/生长因子受体信号传导至细胞内，调控造血与免疫功能。细胞因子（如IL-6、IL-12、IL-23、IFN-γ）与受体结合后，JAK磷酸化并激活STAT，STAT入核调控基因表达。巴瑞替尼通过抑制JAK1/JAK2磷酸化，阻断JAK-STAT信号通路，抑制炎症因子传导，减少炎症细胞活化与增殖，发挥抗炎、免疫调节作用。体外实验显示，巴瑞替尼对JAK1、JAK2的抑制活性分别为JAK3的20倍、10倍。

　　三、使用说明

　　剂型规格。中国获批2mg、4mg薄膜衣片。

　　给药方式。口服，餐时或空腹均可，每日固定时间服药。

　　RA成人剂量。推荐2mg每日一次；无VTE、MACE、恶性肿瘤风险者可增至4mg每日一次；缓解后减量至2mg每日一次。

　　体重≥30kg：4mg每日一次；<30kg：2mg每日一次国家医疗保障局。

　　斑秃成人剂量。推荐2mg每日一次；应答不足可增至4mg每日一次；完全缓解后减量至2mg每日一次。

　　肾功能不全。肌酐清除率30-60mL/min：4mg减至2mg；2mg不推荐；<30mL/min禁用。

　　肝功能不全。轻中度无需调整；重度禁用。

　　治疗前筛查。血常规（ANC≥1×10^9/L、ALC≥0.5×10^9/L、Hb≥8g/dL）、肝肾功能、血脂、结核筛查、肝炎筛查。

　　巴瑞替尼通过选择性抑制JAK1/JAK2阻断炎症通路，获批用于类风湿关节炎、幼年特发性关节炎、重度斑秃；口服便捷，剂量需按适应症、年龄、肾功能调整，治疗前需规范筛查。

　　据悉，巴瑞替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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