阿普昔腾坦Aprocitentan是什么药？其适应症与临床应用范围

　　阿普昔腾坦（通用名Aprocitentan，商品名Tryvio）为口服双重内皮素受体拮抗剂（ERA），同时竞争性阻断内皮素ETA、ETB两种受体，12.5mg薄膜衣片剂，每日单次给药；由Idorsia公司研发，2024年3月19日获美国FDA批准上市，是全球唯一获批用于难治性系统性高血压的内皮素受体拮抗剂，区别于其他ERA类药物仅获批肺动脉高压适应症。国内截至2026年6月无上市申报记录。

　　药物作用靶点内皮素-1（ET-1）为强效内源性血管收缩因子，同时介导血管壁纤维化、肾脏炎症、水钠潴留，是难治性高血压病理进程关键通路；既往临床无靶向该通路用于系统性高血压的获批药物。

　　本品与其他降压药物联合，用于成人难治性高血压，降低坐位收缩压与舒张压。难治性高血压定义为：患者接受至少三类不同作用机制降压药物（其中包含利尿剂）足量规范治疗4周以上，坐位收缩压仍持续≥140mmHg，舒张压未达标人群。本品不可单药作为初始降压治疗，仅作为三线及以上联合补充用药，无单独单药治疗获批适应症。药品存在黑框胚胎胎儿毒性警告，仅可通过美国REMS风险评估缓解计划开具处方，医师需完成专项培训方可开具本品，药房仅定点专科药房调配发放。

　　限定临床应用人群范围

　　适用人群细分（1）合并慢性肾脏病难治性高血压：PRECISION研究亚组纳入估算肾小球滤过率eGFR≥15mL/min肾病患者，联用本品可同步降低血压与尿蛋白，轻度至中度肾功能损伤无需基线剂量调整；eGFR＜15mL/min终末期肾病不推荐使用，无该人群安全数据。（2）肥胖、代谢综合征合并难治性高血压：Ⅲ期基线数据显示69.2%受试者合并肥胖或重度肥胖，该人群降压获益稳定，无血糖、血脂明显恶化记录。（3）老年成人高血压：65周岁以上老年患者无需减量，仅需监测外周水肿不良反应，无年龄相关严重毒性增加数据。

　　禁止使用人群妊娠期、备孕期、哺乳期女性禁用；存在药物活性成分或辅料过敏史患者禁用；先天性重度肝损伤患者不推荐使用。18周岁以下青少年、儿童无安全有效性数据，禁止给药。

　　给药前必须完成妊娠检测（育龄女性）；治疗全程及停药后30天内采取有效避孕；用药基线及每4周监测体重、下肢水肿、肝功能；出现持续性外周水肿需联用利尿剂或下调给药频次，重度水肿永久停药。

　　阿普昔腾坦在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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