瑞戈非尼Regorafenib是什么药？这款多靶点靶向药的作用机制与适用范围

　　瑞戈非尼英文通用名Regorafenib，商品名拜万戈、STIVARGA，口服薄膜衣片剂，单片片剂规格40mg，由拜耳研发，属于口服广谱多激酶小分子抑制剂，2012年获FDA批准上市，2017年经NMPA批准进入中国内地临床使用。

　　本品给药周期为28天完整周期，推荐起始标准方案为每日160mg，连续口服21天，停药7天，低脂早餐后整片吞服，禁止碾碎、掰开药片。

　　本品仅可由具备实体瘤系统治疗资质医师开具处方，属于抗肿瘤处方药。

　　二、多靶点完整作用机制

　　瑞戈非尼及其活性代谢产物可体外同步抑制三类功能通路相关激酶，分为抗血管新生、抑制肿瘤细胞增殖、调控肿瘤微环境三重药理作用。第一类血管新生相关激酶靶点：VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、TIE2、FGFR1、FGFR2、PDGFR-α、PDGFR-β。上述激酶持续激活会诱导肿瘤内皮细胞增殖、新生血管形成，为实体瘤提供营养与转移通道；瑞戈非尼竞争性阻断激酶ATP结合位点，抑制血管内皮增殖，切断肿瘤病灶血供，延缓肿瘤生长与远处转移。第二类肿瘤细胞增殖驱动激酶靶点：KIT、RET、RAF-1、BRAF、BRAFV600E。该组激酶突变持续激活MAPK、PI3K肿瘤增殖信号通路，是结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌核心致癌驱动因素；本品阻断激酶活化，阻滞肿瘤细胞周期，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制原发灶增殖与侵袭。第三类肿瘤免疫微环境调控靶点CSF1R：该激酶介导肿瘤相关巨噬细胞增殖浸润，形成免疫抑制微环境；瑞戈非尼抑制CSF1R活性，减少免疫抑制型巨噬细胞，重塑局部抗肿瘤免疫环境，降低肿瘤远处转移风险。体外动物移植瘤模型证实，单药瑞戈非尼可稳定抑制结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌病灶生长，三重通路同步抑制为其多瘤种适用的药理学基础。本品无单一特异性靶点，依靠多通路协同阻断发挥抗肿瘤效果，与单靶点酪氨酸激酶抑制剂药理特征存在明确区分。

　　三、临床适用范围

　　转移性结直肠癌成人患者适用。

　　局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者。

　　既往索拉非尼治疗进展的肝细胞癌成人患者适。

　　四、明确排除使用范围

　　绝对禁忌人群：对瑞戈非尼或片剂任一辅料存在过敏史患者；Child-PughC级重度肝硬化、重度肝损伤患者，无安全给药临床数据，禁止使用。

　　无获批适应症场景：早期实体瘤术后辅助、术前新辅助治疗；联合化疗、PD-1/PD-L1免疫抑制剂联合方案仅处于临床试验阶段，未获药监批准，不可常规临床联用。

　　特殊人群限制：18周岁以下儿童、青少年无完整安全有效性注册数据，不推荐使用；妊娠期、哺乳期女性禁止给药。

　　药物联用限制：强效CYP3A4抑制剂会升高血药浓度、加重手足反应、高血压、腹泻等毒性；强效CYP3A4诱导剂降低药物抗肿瘤暴露，两类药物均不推荐同步联用，治疗期间禁止摄入西柚及西柚制品。

　　据悉，瑞戈非尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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