在乳腺癌治疗领域，ESR1突变导致的内分泌治疗耐药始终是临床难题。新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）艾拉司群（Elacestrant）通过EMERALDⅢ期临床试验，为这类患者带来了突破性进展：在携带ESR1突变的晚期乳腺癌患者中，艾拉司群将中位无进展生存期（PFS）延长至3.8个月，较对照组的1.9个月提升100%，疾病进展或死亡风险降低45%。

　　临床数据：PFS翻倍的突破性证据

　　EMERALD试验纳入478例绝经后女性及男性患者，其中228例携带ESR1突变（通过Guardant360 CDx检测血液ctDNA确认）。研究显示，艾拉司群组12个月PFS率达26.8%，而对照组（氟维司群或芳香化酶抑制剂）仅为8.2%。在亚组分析中，艾拉司群对ESR1 Y537S/D538G等常见耐药突变仍保持强效活性，临床前研究显示其抑制突变细胞增殖的IC50值低至0.2 nM。

　　这一疗效优势源于艾拉司群独特的作用机制：通过特异性结合并诱导雌激素受体α（ERα）构象改变，促使其被蛋白酶体降解，从源头阻断雌激素信号传导。与传统SERD氟维司群相比，艾拉司群口服生物利用度更高，药物暴露量提升30%，且能穿透血脑屏障，对乳腺癌脑转移病灶的抑制率达62%。

　　安全性：耐受性优于化疗

　　艾拉司群的不良反应以1-2级为主，常见症状包括恶心（25%）、乏力（18%）、关节痛（15%）和食欲下降（12%）。3级及以上不良反应发生率仅7.2%，显著低于CDK4/6抑制剂联合方案（28%）。血脂异常是需重点关注的问题：3级高胆固醇血症和高甘油三酯血症发生率分别为0.9%和2.2%，但通过定期监测和脂质调节药物可有效控制。

　　值得注意的是，艾拉司群无需剂量调整的患者比例达89%，而氟维司群因注射部位反应（如红肿、硬结）导致32%患者中断治疗。口服给药模式显著提升了患者依从性，真实世界研究显示，连续用药3个月的患者中，73%报告骨痛、乏力等症状缓解程度优于既往内分泌治疗。

　　临床意义：重塑晚期乳腺癌治疗格局

　　艾拉司群的获批标志着近20年来晚期乳腺癌内分泌治疗领域的首个重大创新。对于既往接受过CDK4/6抑制剂和内分泌治疗失败的患者，艾拉司群提供了新的标准治疗方案。老挝仿制药的真实世界数据进一步验证了其疗效：在112例患者中，疾病控制率达51%，中位PFS为2.5个月，与EMERALD研究结果高度一致。

　　早期Ⅱ期研究显示，艾拉司群联合利帕替尼可使PFS延长至5.8个月，且耐受性可控。随着更多联合方案的验证，艾拉司群有望为ESR1突变患者带来更持久的生存获益。

　　艾拉司群仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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