帕克替尼用法用量:让治疗更规范
帕克替尼是一种新型JAK2/FLT3抑制剂,主要用于治疗伴有严重血小板减少症的骨髓纤维化患者。其用法用量的规范化是确保疗效与安全性的核心。
推荐剂量与调整方案
帕克替尼的推荐剂量为200毫克口服,每日两次,可与食物同服或空腹服用。胶囊需整粒吞服,不可打开、打碎或咀嚼,以避免药物突释导致局部刺激或吸收异常。
剂量调整需根据不良反应严重程度进行:
腹泻:若腹泻≥3级(每日排便次数>7次或需静脉补液),暂停治疗直至缓解至≤1级,随后按100毫克每日两次重新启动;若再次发生≥3级腹泻,进一步下调至100毫克每日一次。
血小板减少:若血小板计数<25×10⁹/L,暂停治疗直至恢复至≥50×10⁹/L,随后按原剂量或下调至100毫克每日两次重新启动。
QT间期延长:若QTcF>500毫秒,暂停治疗直至恢复至≤480毫秒,随后按100毫克每日两次重新启动;若再次发生QTcF>500毫秒,永久停药。
特殊人群剂量调整
肝功能不全患者需根据Child-Pugh分级调整剂量:
Child-Pugh A级(轻度):无需调整,维持200毫克每日两次。
Child-Pugh B级(中度):剂量降至100毫克每日两次。
Child-Pugh C级(重度):禁用帕克替尼。
肾功能不全患者无需调整剂量,因帕克替尼主要通过肝脏代谢,肾功能不全对其药代动力学影响较小。例如,一项针对终末期肾病(ESRD)患者的研究显示,药物暴露量(AUC)与肾功能正常患者无显著差异。
用药时间与监测
帕克替尼需每日固定时间服用(如早晨8点和晚上8点),以维持血药浓度稳定。治疗期间需定期监测以下指标:
全血细胞计数:每周1次(治疗初期)或每2-4周1次(稳定期),重点关注血小板计数变化。
肝功能:每2-4周1次,监测ALT、AST及胆红素水平。
心电图(ECG):基线及每8周1次,评估QT间期变化。
漏服处理与药物相互作用
若漏服一次帕克替尼,应在预定的时间服用下一剂,切勿双倍服用。例如,若原定晚上8点服药但漏服,应在次日早晨8点服用下一剂,而非在晚上8点补服两粒。
帕克替尼是CYP3A4和CYP1A2的抑制剂,需避免与敏感底物药物(如地高辛、达比加群酯)联用,以免增加其血药浓度导致毒性。例如,某患者因联用地高辛(CYP3A4底物)导致地高辛中毒(恶心、呕吐、心律失常),经调整地高辛剂量至0.125毫克/日后症状缓解。
来那度胺与帕克替尼的规范化使用需结合剂量调整、不良反应监测及特殊人群管理。通过个体化治疗方案,可最大限度提高疗效,同时降低治疗相关风险,为血液肿瘤患者带来长期生存获益。
据悉,帕克替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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