特泊替尼（Tepotinib）作为全球首个获批的MET抑制剂，在治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14）的非小细胞肺癌（NSCLC）中展现出独特优势。其核心优势可从以下三方面解析：

　　一、高选择性抑制与长效作用

　　特泊替尼是高选择性ATP竞争性MET抑制剂，对MET酪氨酸激酶的抑制活性远超其他多靶点药物（如克唑替尼、卡博替尼）。其半衰期长达32小时，口服生物利用度高达72%，支持每日一次给药，显著提高患者依从性。相比之下，克唑替尼等Ia型MET抑制剂因半衰期较短，需每日多次服药，且对脑转移控制不佳。

　　二、穿透血脑屏障的颅内活性

　　特泊替尼可穿透血脑屏障，脑组织浓度接近血浆浓度的3倍。在VISION研究中，43例颅内转移患者接受特泊替尼治疗后，颅内疾病控制率（DCR）达88.4%，中位无进展生存期（mPFS）达20.9个月。这一数据远超传统化疗和部分MET抑制剂，为脑转移患者提供了长期生存希望。

　　三、针对METex14突变的特异性疗效

　　METex14突变在NSCLC中发生率约为3%-4%，但这类患者对传统化疗和免疫治疗耐药性强。特泊替尼通过阻断MET蛋白磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。在VISION研究的亚裔人群分析中，初治患者接受特泊替尼治疗的ORR达64%，mPFS为16.5个月，mOS（总生存期）突破32.7个月，显著优于经治患者和历史对照数据。此外，特泊替尼对液体活检阳性患者的疗效与组织活检阳性患者相当，为无法获取组织样本的患者提供了检测替代方案。

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