曲格列汀类药物由于其独特的作用机制，不论是单独使用，还是与其他降糖药物联合应用均可显著降低血糖，其对餐后高血糖均有良好的控制作用，考虑到我国 2
型糖尿病患者餐后高血糖较西方患者更为显著，从这个角度看它尤有价值。曲格列汀也能有效降低空腹血糖和
HbA1c。　　近年的临床研究显示曲格列汀不增加心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性缺血性卒中的主要心血管复合终点发生风险，在胰腺、肝、肾等方面也具有良好的安全性，且不增加低血糖风险。曲格列汀这种有效降糖、不增加低血糖风险、安全性好的“三角优势”可以满足治

孟加拉Wedica曲格列汀仿制药服用禁忌

　　成人每周一次，每次口服100mg。　　中度肾功能损害患者（排泄延迟可导致本品的血药浓度上升）降低剂量至每周一次，每次口服50mg。　　请在每周的同一天服用（早餐前30分钟），忘记服用时立即服用，并在下周的同一时间服用。　　一般来说，开始服用曲格列汀的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。　　根据日本医生的临床经验，可以参考下列结论：　　

　　根据日本医生的一年间的临床经验得出的结论：　　餐后血糖不超过15的糖友，只吃曲格列汀即可；　　餐后血糖超过15的糖友，可能需要配合胰岛素或二甲双胍；　　餐后血糖超过20的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。　　尤其有一点需要强调，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好，对于餐后血糖的控制比较弱。因此，餐后血糖较高的糖友需要同医生沟通制定合理的用药组合方案。　　曲格列汀的上市，标志着全球首款周服糖尿病药的研发成功，更多的糖尿病患者将免受痛苦，减少并发症，迎来健康生活。但前4-8周需要逐渐减少胰

　　曲格列汀每周在相同的一天，早餐前30分钟服用，也就是广大糖友说的每周一片（Wedica为什么可以一周服用一次？由于曲格列汀特异的分子结构，其在机体内的代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。服药七天后，累积尿中排泄率为76%左右，而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%）。　　但有一点需要强调的是，在刚刚开始使用曲格列汀的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀，在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用

　　曲格列汀的降糖原理是什么？　　在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。　　曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。　　曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰

　　1. 慎重给药（以下患者慎用，以下均有引起低血糖的风险）　　下列患者或状态：　　（1）中度肾功能损害患者；　　（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道；　　（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全；　　（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态；　　（5）激烈肌肉运动；　　（6）饮酒过量者。　　2. 重要的注意事项　　（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。尤其是与磺脲

　　琥珀酸曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。　　琥珀酸曲格列汀效果好，但是一下患者禁用：　　（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。　　（2）严重感染、手术

　　1.严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。　　2.严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。　　3.严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。　　4.对本品的成份有过敏史的患者。　　碧康制药生产的Wedica是该药在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。亲民的价格和良好质量控制让WEDICA成为中国糖尿病患者的福音。　　

　　患者或者患者家属都知道二甲双胍基本是糖尿病患者的首选，它是全球应用最广泛的口服降糖药之一，随着新药的不断推出，二甲双胍作为一种廉价的老药，已经被一些患者和医者质疑降糖效果不如新药，甚至有严重的肝肾毒副作用。其实不然，前些年国内外的“糖尿病相关治疗手册”明确指出了二甲双胍是2型糖尿病药物治疗的基石。　　曲格列汀，英文名Zafatek，在2015年3月武田公司宣布改药通过日本卫生劳动福利部批准，并与5月份上市，轰动了医药界。　　一周服用一次，而且规格小，相比二甲双胍的频繁服用，对患者来说实在是方便多了。　　它

　　曲格列汀2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂。所谓周制剂就是一周只需要服用一次，很方便。但这个药价格昂贵。现在孟加拉国一个上市药企制药公司推出了曲格列汀的仿制药，价格会便宜一点。　　曲格列汀属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀；目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，具体已主治医生告知为准。　　曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是抑制二肽基肽酶（简称DPP-4酶）活性，延缓GLP-1的代谢。这个酶是肠道细

　　爱博新®联合来曲唑治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体-2（HER-2）阴性患者的中位无进展生存期长达24.8月，而单独接受来曲唑单药治疗患者的中位无进展生存期仅为14.5月。相比来曲唑单药，爱博新®联合来曲唑治疗显著延长了晚期乳腺癌患者10个月的中位无进展生存期。　　乳腺癌为全球妇女高发的恶性肿瘤之一，全球每年新发病例达138.4万，约45.8万患者死于乳腺癌。我国每年约有16.9万女性患乳腺癌，是女性第二位最常见恶性肿瘤。　　2013 年美国食品与药品管理局（FDA）核准爱博新®为治疗晚期乳腺癌的突破性新药

　　适应症：帕博西尼（palbociclib）联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法，治疗绝经期女性雌激素受体阳性，人表皮生长因子受体（HER2）阴性的晚期转移性乳腺癌患者。　　规格：胶囊125mg 21粒/瓶　　用法用量：推荐剂量是125mg，每日1次，随餐服用。 服用21天，停药7天。　　若呕吐或漏服，请勿在同一天内加服漏药。　　不良反应：最常见不良反应(发生率
≥10%)是中性粒细胞减少，白细胞减少，疲乏，贫血，上呼吸道感染，恶心，口炎，脱发，腹泻，血小板减少，食欲减退，呕吐，乏力，周围神经病变，和鼻衄。　　注意事项：1.血液学：可

　　乳腺癌治疗的手段很多，从最开始的手术切除治疗，到内分泌治疗，放化疗，最后开始靶向药治疗。发现的早的话，很多患者的病情都能在手术阶段得到控制，但是到了中后期是不是就要加重治疗？　　乳腺癌根据免疫组化HER2、ER/PR是否为阳性分为四个种类，而帕博西尼正是用于治疗HER2-、ER/PR+的晚期转移性乳腺癌患者，它可以根据是否绝经来联合来曲唑或者氟维司群进行治疗。联合帕博西尼进行治疗比单单进行内分泌治疗要好上很多，中位生存期超过两年，相比内分泌治疗翻了一倍。　　帕博西尼是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体

　　爱博新（哌柏西利）是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs)4和6抑制剂.CDKs
4和6是细胞周期的关键调节因素，其能够触发细胞周期进展。依照爱博新在美国的获批数据，爱博新联合来曲唑对比安慰剂患者，中位无进展生存期整整提升了10.3个月，将无进展生存期延长至超过2年!并且降低了43.7%的死亡风险。　　在美国的适应症为联合来曲唑用于治疗雌激素受体阳性，人类表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)绝经后晚期乳腺癌患者，作为初始的内分泌治疗为基础的方案治疗转移性疾病。　　帕博西尼（palbociclib，IBRANCE）是由美国辉瑞公司生产的，

爱博新哌柏西利ibrance纳入医保后的价格是多少？贵不贵？

　　一项研究纳入521例内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌患者，随机入组接受氟维司群+安慰剂（对照组）或氟维司群+哌柏西利(palbociclib)（治疗组）治疗。其结果显示：哌柏西利(palbociclib)+氟维司群治疗组的中位无进展生存期为14.1
个月，显著高于安慰剂+氟维司群 的中位无进展生存期4.8个月。由此可见，哌柏西利明显提升治疗效果。　　研究招募了666名绝经后女性晚期乳腺癌患者，随机分配至哌柏西利+来曲唑（治疗组）或安慰剂+来曲唑组（安慰机组）。治疗最终结果显示：哌柏西利组临床获益率为81.5％，安慰剂组临床获益率为66.7％，并且

　　腹泻：　　（1）遵医嘱口服必奇或易蒙停片剂。必要时可采取静脉营养支持处理。　　（2）患者应注意清淡饮食，少食多餐，低脂饮食，每天饮用﹥1000ml的温开水，停服含乳糖的食品及药品，保持肛周皮肤清洁。　　血小板减少：定期监测血小板计数，必要时输注成分血。　　恶心、呕吐：进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，按医嘱予胃复安类药物口服。　　口腔炎：　　（1）保持口腔清洁，早、晚用软毛刷刷牙，餐后用漱口水；　　（2）口服维生素C和维生素B2，避免进刺激性食物，必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。　　（3

　　哌柏西利联合来曲唑一线治疗雌激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌，可以显著延长患者的无进展生存期。一项II期临床研究表明，雌激素受体阳性转移性乳腺癌患者在合并使用哌柏西利与来曲唑时，其无进展生存期平均为20.2个月，相比之下，单独使用来曲唑的患者仅为10.2个月。　　哌柏西利联合氟维司群二线治疗对内分泌治疗耐药的雌激素受体阳性HER2阴性转移性乳腺癌，可以显著延长患者的无进展生存期。辉瑞哌柏西利的一项III期试验显示，接受哌柏西利与阿斯利康氟维司群（Faslodex）合并用药治疗的患者中位无进展生存期为9.2
个月，相比之下

　　在PREVAIL
试验中，恩杂鲁胺提高了患者在化疗中的无进展生存期和总生存期，延长了发射学无进展生存期时间，显著减少了29%的死亡风险，同时也显著延迟了化疗时间。　　研究者发现，恩杂鲁胺可显著延迟化疗开始的时间，显著优化了前列腺特异性抗原（PSA）反应率、PSA进展时间、客观软组织反应率，以及首次出现骨相关事件的时间。在26个月的随访中，恩杂鲁胺治疗组未得出中位生存期，安慰剂组为31个月。　　此外，恩杂鲁胺治疗组生活质量反应率为近40%，而安慰剂组的这一数字为22.9%。在 FACT-P
的所有考量方面恩杂鲁胺相比于安慰剂组