黑色素瘤丨达拉非尼药品说明书，用法用量，药物相互作用，达拉非尼国内价格太高怎么办？

　　2019年12月，双靶组合产品泰菲乐和迈吉宁获批上市，适应症为：BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。

　　2020年3月6日，国家药监局再次批准诺华公司的泰菲乐（甲磺酸达拉非尼胶囊）和迈吉宁（曲美替尼片）联合用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

泰菲乐（甲磺酸达拉非尼胶囊）药品说明书

　　【通用名】Dabrafenib、甲磺酸达拉非尼胶囊

　　【商品名】Tafinlar

　　【适应症】不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

　　【剂型规格】本品为胶囊剂，有50mg和75mg两种规格。

　　【使用限制】TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

　　【用法用量】

　　(1)开始用TAFINLAR治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

　　(2)推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。丢失剂量可在下一次剂量前6小时服用。不要打开，压碎，或破坏TAFINLAR胶囊。

　　(3)2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼 [trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。参考用法用量：达拉非尼的推荐剂量是150 mg口服每天2次，达拉非尼作为单药或与曲美替尼联用2mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用。

　　【禁忌证】无。

　　【注意事项】

　　(1)新原发性皮肤恶性病变：开始治疗前，用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。

　　(2)在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

　　(3)严重发热性药物反应：不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。

　　(4)高血糖：预先存在糖尿病或高血糖患者中监，视血清糖水平。

　　(5)葡萄膜炎和虹膜炎：常规监，视患者视力症状。

　　(6)葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏：严密监，视溶血性贫血。

　　(7)胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。TAFINLAR可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。

　　【不良反应】

　　（1）对达拉非尼作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。

　　（2）接受曲美替尼与Tafinlar联用参加者报道的最常见副作用包括发热，畏寒，疲倦，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿(手和足肿胀)，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘和肌肉痛。临床试验期间，当曲美替尼与Tafinlar联合使用发热的发生率和严重程度增加。

　　严重副作用包括出血，凝块形成，心衰，皮肤问题和眼问题。Tafinlar的严重副作用之一—皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少；这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。

　　【药物相互作用】

　　(1)不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。

　　(2)不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。

　　(3)增加胃pH药物可能减低dabrafenib浓度。

　　(4)与药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。

　　【在特殊人群中使用】

　　(1)哺乳母亲：终止药物或哺乳.

　　(2)有生殖潜能女性和男性：忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。

　　Tafinlar和Mekinist（土耳其版）

　　尽管达拉非尼胶囊和曲美替尼片已在国内上市，但是还未进医保，费用非常昂贵，大部分患者难以承担，海得康帮助患者直接对接全球最权威医院和专家，为肿瘤患者提供一站式出国就医服务，免去患者出国看病的一切忧虑。详询海得康医学顾问：400-001-9769，或加微信：15600654560。

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