Retevmo（selpercatinib

　　Retevmo（selpercatinib）治疗肺癌&甲状腺癌

　　Retevmo是一种选择性RET激酶抑制剂，能够阻断RET激酶，并阻止癌细胞生长。2020年5月，Retevmo获得美国FDA批准，用于治疗肿瘤中RET基因存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：NSCLC、甲状腺髓样癌（MTC）、其他类型的甲状腺癌。

　　Retevmo是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。具体而言，该药被批准用于治疗：

　　（1）晚期或转移性NSCLC成人患者；

　　（2）年龄≥12岁、需要系统治疗的晚期或转移性MTC患者；

　　（3）年龄≥12岁、需要系统治疗、对放射性碘治疗停止应答或不适合放射性碘治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。特别值得一提的是，高达50%的RET融合阳性NSCLC患者可能存在肿瘤脑转移，在存在基线脑转移的患者中，Retevmo显示出强劲疗效，颅内缓解（CNS-ORR）高达91%（n=10/11）。

　　——RET改变的甲状腺癌患者数据：

　　162例患者包括：连续入组的前55例接受过卡博替尼（cabozantinib）和/或凡德他尼（vandetanib）治疗的RET突变MTC患者、88例先前没有接受过卡博替尼和/或凡德他尼治疗的RET突变MTC患者、19例先前接受过系统治疗的RET融合甲状腺癌患者。

　　结果显示：

　　（1）在88例没有接受过卡博替尼和/或凡德他尼的RET突变MTC患者中，ORR为73%、DOR为22个月；

　　（2）在55例接受过卡博替尼和/或凡德他尼的RET突变MTC患者中，ORR为69%、DOR尚未达到（19.1，NR）；

　　（3）在19例接受过系统治疗的RET融合阳性甲状腺癌患者中，ORR为79%、DOR为18.4个月。

　　Retevmo是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。Retevmo旨在抑制天然的RET信号转导以及预期的获得性耐药机制，开发用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。