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奥雷巴替尼治疗慢性髓细胞白血病效果及优势是什么?

时间:2022-03-09     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  奥雷巴替尼是我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药,也是唯一一个第三代BCR-ABL抑制剂,解决了耐药慢粒白血病患者无药可医的重大问题。

  慢性髓细胞白血病(CML)是骨髓造血干细胞克隆性增值形成的恶性肿瘤,一代TKI一线治疗使CML患者的10年生存率达85%~90%,二代TKI一线治疗使CML患者能够获得更快更深的分子学反应,尽管如此,获得性耐药还将导致患者疾病进展甚至死亡。

  T315I突变是常见的耐药突变类型,在耐药CML中的发生率约25%。伴有T315I突变的耐药CML患者对目前所有一代、二代BCR-ABL抑制剂均耐药。而第三代BCR-ABL抑制剂奥雷巴替尼可有效对抗该类型。

  该临床研究共入组100例CML患者,包括86例慢性期(CML-CP)患者,15例加速期(CML-AP)患者。

  奥雷巴替尼用法用量:口服、隔天给药、28天为一个周期,探索的剂量从1mg至60 mg共11个剂量组。

  结果显示,在CML-CP受试者中,基线未获得缓解的可评估受试者中,完全血液学缓解率(CHR)为100%,完全细胞遗传学缓解率(CCyR)为70%,主要分子学缓解率(MMR)为55%。携带仅T315I突变的可评估的CP受试者中CHR率为100%, MCyR率为90%,CCyR率为84%,MMR率为78%, MMR4.0率为68%,MR4.5率为58%。

  在CML-AP受试者中,基线未获得缓解的可评估受试者中, CHR为92%, CCyR为43%,主要分子学缓解率(MMR)为43%。携带仅T315I突变的可评估的AP受试者中CHR率为67%, MCyR率为60%的,CCyR率 为60%,MMR率为60%,MMR4.0率为60%,MR4.5率为40%。

  证实了奥雷巴替尼对TKI耐药的CML-CP或CML-AP受试者均有良好的耐受性和较强、较持续的抗肿瘤作用。

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