阿贝西利（Abemaciclib）的作用，2022医保报销条件，有没有仿制药上市？

　　细胞周期的调节对于维持适当的细胞生长至关重要；失调的细胞周期信号通路是诱导各种癌症中细胞过度增殖和肿瘤形成的关键组成部分。视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 介导的通路促进G1期至S期细胞周期进程，或通过G1限制点 (R) 的过渡。Rb介导途径的激活需要细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4和6与D型细胞周期蛋白的相互作用，从而驱动活性CDK4/CDK6的形成和随后的Rb 1、2磷酸化。

　　Rb是一种肿瘤抑制蛋白，通过与转录因子1的E2F家族结合并抑制其活性来抑制增殖。然而，Rb的磷酸化解除了对E2F的抑制，从而允许表达通过限制点1所需的基因。这导致下游信号分子的表达增加和蛋白激酶的活性增加，从而促进细胞周期进程和DNA复制的启动。CDK4/6对Rb和其他蛋白质的磷酸化还导致参与细胞周期非依赖性活动的基因转录，包括信号转导、DNA修复转录控制和mRNA加工。

　　阿贝西利选择性抑制CDK4和CDK6，具有低纳摩尔效力，抑制Rb磷酸化导致G1期阻滞和增殖抑制，其活性对Rb熟练细胞1具有特异性。与其他CDK抑制剂如帕博西林和瑞博西尼不同，阿贝西利与CDK6相比对 CDK4表现出更高的选择性。

　　与氟维司群联用时，HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者的无进展生存期为16.4个月，而服用安慰剂和氟维司群的患者为9.3个月。作为单一疗法，服用阿贝西利的患者中有19.7%在治疗后中位8.6个月内实现了肿瘤完全或部分缩小。阿贝西利在人类肿瘤异种移植模型1中诱导细胞周期停滞并发挥抗肿瘤活性。

　　在患者调查和健康志愿者研究中，未显示阿贝西利诱导QTc间期标签的任何临床显着变化。

　　阿贝西利2022年医保政策：

　　阿贝西利用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：

　　1.与芳香化酶抑制剂联合，作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；

　　2.与氟维司群联合，用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

　　阿贝西利已在印度上市，商品名：RAMIVEN，虽是原研药，但价格和仿制药差不多。

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