阿普斯特不良反应有哪些？会影响治疗吗？会有后遗症吗？

　　在临床试验中，阿普斯特通常耐受性良好，安全性可接受。一项长期汇总安全性分析监测了ESTEEM试验中的1250名患者（832名接受阿普斯特治疗，418名接受安慰剂治疗）超过156周的治疗相关不良反应。中止研究的最常见原因是缺乏疗效和患者退出研究。大多数不良反应在给药的第一周内出现并在一个月内自行解决。不良反应率随着时间的推移而降低，并且不会随着长时间暴露于阿普斯特治疗而增加。很少有患者因不良发应停止阿普斯特治疗。

　　最常报告的不良事件是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎和头痛。严重和严重的副作用在治疗组和安慰剂组之间并不常见且具有可比性，在两项试验中每组中约有2%的患者发生。分泌性腹泻、恶心和呕吐被认为是由PDE4抑制引起的；类似的机制与咖啡因引起的腹泻有关。

　　PDE抑制会影响其他器官系统，如脂肪组织，这可能有助于减轻体重。在一项研究中，21.9%的患者体重减轻>其基线体重的5%。8中位（平均）体重减轻为1.40 (2.08) 公斤，19%的患者体重减轻>其基线体重的5%。然而，没有患者因体重减轻而中止试验，体重减轻并没有导致任何已知的后遗症。重要的是，胃肠道不良事件与体重减轻之间没有关联。

　　心理健康相关不良事件

　　由于ESTEEM试验的阿普斯特治疗组在第16周时抑郁症发病率增加，阿普斯特具有抑郁风险的警告标签（1.3%对0.4%）。然而，抑郁症和自杀率增加与银屑病独立相关。

　　严重不良事件

　　心脏不良事件和恶性肿瘤的发生率与银屑病患者的一般人群相似。在接受阿普斯特治疗的第1年、第2年和第3年期间，有3例患者因心力衰竭和中风而死亡，但他们不认为是与治疗相关的副作用。

　　尽管有7名患者有结核病史，但未发生严重的机会性感染，也未观察到结核病 (TB) 的临床再激活。潜伏性TB再激活是一个有据可查的问题和不良事件，在使用某些具有免疫抑制作用的全身性生物制剂的患者中时有发生。在对服用生物制剂和小分子抑制剂（如阿普斯特）的患者的研究中，潜伏的TB再激活与阿普斯特的使用无关。

　　禁忌症

　　目前，尚不清楚在孕妇和儿科患者等特定人群中使用阿普斯特治疗斑块状银屑病。阿普司特禁用于已知对口服PDE抑制剂过敏的患者，并且不适用于妊娠和18岁以下的儿科患者。

阿普斯特仿制药MPRILA——印度迈兰制药

　　Apremilast叫阿普斯特，又叫阿普米司特，是一种PDE4抑制药。阿普斯特目前国内还买不到。印度迈兰已经推出阿普斯特的仿制药，商品名是MPRILA。在印度一盒售价约200人民币。

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