阿普斯特（Apremilast）适应症，作用与用法用量，阿普斯特印度版图片

　　阿普斯特Apremilast被归类为小分子磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。它被FDA批准用于适合光疗或全身治疗的成人斑块型银屑病、患有中度至重度活动性疾病的成人银屑病关节炎。它是FDA批准的第一个也是唯一一个用于治疗与Behcet病相关的口腔溃疡的口服药物。阿普斯特也可用于对常规疗法（全身性皮质类固醇或免疫抑制剂）无反应或无效的各种皮肤病。皮肤病包括化脓性汗腺炎（反痤疮）、特应性皮炎（湿疹）和斑秃。

　　FDA批准阿普斯特用于

　　银屑病关节炎

　　斑块状银屑病

　　与白塞病相关的口腔溃疡

　　阿普斯特Apremilast作用机制

　　阿普司特是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 向AMP的转化，进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 的细胞内积累。PDE4的抑制对先天免疫反应具有选择性，导致炎症介质如CX-CL9、X-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL的产生减少-12和IL-23 并进一步降低炎症反应。

　　据报道，抑制PDE4减少的炎症反应在银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞病中具有治疗益处和临床改善，尽管阿普斯特的具体机制尚不明确。阿普斯特对其他磷酸二酯酶、受体或酶的抑制作用不显着。

　　阿普斯特以片剂形式提供，供成人口服。

　　治疗银屑病、银屑病关节炎和白塞病的给药方案以5天的滴定期开始，在前5天逐渐增加阿普斯特的剂量，直至达到推荐剂量。

　　第1天-早上10毫克，每天一次；

　　第2天-早上10毫克，晚上10毫克；

　　第3天-早上10毫克，晚上20毫克；

　　第4天-早上20毫克，晚上20毫克；

　　第5天-早上20毫克，晚上30毫克；

　　第6天-每天两次3毫克，向前推进。

　　在阿普斯特治疗开始期间，患者应以10mg剂量开始，然后逐渐增加剂量，每天增加10mg，持续6天，到第6天达到最佳每日剂量30mg，每天两次。滴定时间表有助于预防最初几周内初始治疗可能发生的不良胃肠道不良反应（严重腹泻、恶心和呕吐）。如果患者肾功能受损（CrCl<30mL/min），第1至3天的剂量为10mg，第4天和第5天的剂量为20mg [（仅使用早晨剂量滴定（跳过晚间剂量）]剂量为30毫克，每天一次，早上一次。如果漏服，建议患者与医生论何时服用下一剂。

阿普斯特仿制药MPRILA——印度迈兰制药

　　Apremilast叫阿普斯特，又叫阿普米司特，是一种PDE4抑制药。阿普斯特目前国内还买不到。印度迈兰已经推出阿普斯特的仿制药，商品名是MPRILA。在印度一盒售价约200人民币。

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