阿达格拉西与西妥昔单抗治疗KRAS G12C突变的结直肠癌有怎样的效果？

　　阿达格拉西（MRTX849）单一疗法和西妥昔单抗（Erbitux）联合疗法的靶向治疗在治疗KRAS G12C突变的结直肠癌（CRC）患者时显示出前景。

　　3期KRYSTAL-10（NCT04793958）试验的研究人员寻求在标准一线治疗后疾病进展的患者中观察到KRAS G12C和EGFR双重阻断的早期疗效的基础上。安全性数据显示，该组合可耐受最常见的治疗相关不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、痤疮样皮炎、疲劳和干性皮肤。

　　阿达格拉西是一种选择性KRAS G12C抑制剂。Adgrasib和其他正在通过临床试验或临床使用的KRAS G12C抑制剂旨在利用半胱氨酸与G12C结合。当 阿达格拉西处于非活性状态时，它与KRAS共价结合并捕获 它，并通过这样做阻止其激活和KRAS的再激活。

　　阿达格拉西的半衰期较长，约为23小时；它每天给药两次，目的是持续抑制KRAS G12C并防止新的活性 KRAS分子的形成。它具有中枢神经系统 [CNS] 渗透性，并且已被证明在具有CNS扩散的肿瘤（例如肺癌）中具有一定的活性，我们在这些肿瘤中看到的更为常见。

　　KRYSTAL-1研究，研究了阿达格拉西单独和多种组合。在2期单药治疗队列中，他们治疗了44名患者，其中43名患者的反应有价值，客观反应率为19％，中位PFS为5.6个月。

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