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布加替尼/布格替尼（brigatinib）与其他药品的相互作用，孟加拉仿制药图片时间：2023-01-06 布加替尼用于口服。药片应整片用水吞服。可与或不与食物一起服用。 葡萄柚或葡萄柚汁可能会增加布加替尼的血浆浓度，应避免使用。 布加替尼（brigatinib）与其他药品的相互作用和其他形式的相互作用 可能增加布加替尼血浆浓度的药物 CYP3A抑制剂 体外研究证明布加替尼是CYP3A4/5的底物。在健康受试者中，伊曲康唑（一种强CYP3A抑制剂）与单次90mg布加替尼剂量的多次联合给药200mg每天两次剂量使布加替尼Cmax增加21％，AUC0-INF增加101％（2倍），AUC0-120相对于单独给予90mg布加替尼剂量，减少82％（＜2倍）。强效CYP3A抑制剂与布加替尼同时使用，包括但不限于某些抗病毒药（如茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦）、大环内酯类抗生素（如克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素）、抗真菌药（如酮康唑、伏立康唑），应避免使用奈法唑酮。如果不能避免同时使用强效CYP3A抑制剂，布加替尼的剂量应减少约50％（即从180mg至90mg，或从90mg至60mg）。强CYP3A抑制剂停药后，应以强CYP3A抑制剂开始前耐受的剂量恢复布加替尼。 根据基于生理学的药代动力学模型的模拟，中度CYP3A抑制剂（例如，地尔硫卓和维拉帕米）可能使布加替尼的AUC增加约40％。布加替尼与中度CYP3A抑制剂联用时无需调整剂量。当布加替尼与中度CYP3A抑制剂共同给药时，应密切监测患者。 葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加布加替尼的血浆浓度，应避免使用。 CYP2C8抑制剂 体外研究表明，布加替尼是CYP2C8的底物。在健康受试者中，吉非罗齐（一种强效CYP2C8抑制剂）与单次90mg布加替尼联合给药，每天两次多次服用600mg剂量可使布加替尼Cmax降低41％，AUC0-INF降低12％，AUC0-120降低15％，相对于单独给予的90mg布加替尼剂量。吉非贝齐对布加替尼药代动力学的影响在临床上没有意义，减少布加替尼暴露的潜在机制尚不清楚。与强效CYP2C8抑制剂合用时无需调整剂量。 P-gp和BCRP抑制剂 布加替尼在体外是P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物。鉴于布加替尼表现出高溶解性和高渗透性，抑制P-gp和BCRP预计不会导致布加替尼的全身暴露发生具有临床意义的变化。在与P-gp和BCRP抑制剂共同给药期间，布加替尼无需调整剂量。 可能降低布加替尼血浆浓度的药物 CYP3A诱导剂 在健康受试者中，每日多次服用600mg利福平（一种强CYP3A诱导剂）与单次180mg布加替尼剂量共同给药可使布加替尼Cmax降低60％，AUC0-INF降低80％（5倍），AUC0-12080％（5倍），相对于单独给药的180mg布加替尼剂量。应避免同时使用强CYP3A诱导剂和布加替尼，包括但不限于利福平、卡马西平、苯妥英钠、利福布丁、苯巴比妥和圣约翰草。 根据基于生理学的药代动力学模型的模拟，中度CYP3A诱导剂可能使布加替尼的AUC降低约50％。应避免同时使用中度CYP3A诱导剂和布加替尼，包括但不限于依非韦伦、莫达非尼、波生坦、依曲韦林和萘夫西林。 布加替尼可能会改变血浆浓度的药物 CYP3A底物 肝细胞体外研究表明，布加替尼是CYP3A4的诱导剂。尚未进行敏感CYP3A底物的临床药物相互作用研究。布加替尼可能会降低主要由CYP3A代谢的共同给药药物的血浆水平。因此，应避免将布加替尼与具有窄治疗指数的CYP3A底物（例如阿芬太尼、芬太尼、奎尼丁、环孢菌素、西罗莫司、他克莫司）共同给药，因为它们的有效性可能会降低。 布加替尼还可以通过负责诱导CYP3A的相同机制（例如，孕烷X受体激活）诱导其他酶和转运蛋白（例如，CYP2C、P-gp）。 转运底物 布加替尼与P-gp底物（例如，地高辛、达比加群、秋水仙碱、普伐他汀）、BCRP（例如，甲氨蝶呤、瑞舒伐他汀、柳氮磺胺吡啶）、有机阳离子转运蛋白1（OCT1）、多药和毒素排出蛋白1（MATE1）的共同给药,和2K（MATE2K）可能会增加它们的血浆浓度。当布加替尼与这些具有窄治疗指数的转运蛋白底物（例如，地高辛、达比加群、甲氨蝶呤）共同给药时，应密切监测患者。
据海得康了解，布加替尼（布格替尼）在孟加拉已上市仿制版（孟加拉碧康制药、孟加拉耀品国际），孟加拉仿制药由孟加拉药品监督管理局合法批注上市，质量有保障。但是孟加拉版在国内没有上市，患者需要购买需出国或者找有资质的海外就医机构。海得康帮助中国患者搭建海外医药桥梁，了解国外新特药更多请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，15600654560（微信同号）。
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