布加替尼（Brigatinib，AP26113）能克服与克唑替尼相关的耐药机制！

　　两种第二代ALK抑制剂色瑞替尼和艾乐替尼已获批用于既往接受过克唑替尼治疗的ALK+NSCLC患者。在临床前研究中，色瑞替尼和艾乐替尼已被证明比克唑替尼更有效地抑制ALK，并保持对许多与克唑替尼耐药相关的次级突变体的活性。在临床上，色瑞替尼和艾乐替尼在49％-58％的先前接受过克唑替尼治疗的患者中引起反应，包括有和没有继发性ALK突变的患者。与这些药物克服非ALK依赖性耐药机制的能力一致，色瑞替尼，尤其是艾乐替尼已被证明对未经治疗的CNS疾病患者具有一定的活性。尽管如此，与一线克唑替尼治疗相比，患者的进展往往更快（中位PFS，6.9-8.9个月），并且已经确定了与临床耐药性相关的ALK二次突变，包括色瑞替尼的F1174C/V,I1171N/T/S用于艾乐替尼，G1202R用于两种药物。

　　布加替尼Brigatinib（AP26113）被开发为一种有效的选择性ALK抑制剂，能够克服与克唑替尼相关的耐药机制。

　　布加替尼仿制药在孟加拉已上市，由孟加拉耀品国际制药生产。耀品国际（DrugInternationalLtd.简称DIL）耀已获得美国美国食品药品监督管理局认证的制药公司。孟加拉耀品国际制药布加替尼仿制药有两种规格，90mg*30片，180mg*30片，价格在2000-4000元人民币。如需购买，可出国就医。

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