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卡博替尼(Cabozantinib)的作用靶点是什么?

时间:2023-07-13     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于多种激酶靶点。以下是卡博替尼主要抑制的一些靶点:

1.血管内皮生长因子受体(VEGFR):卡博替尼抑制了VEGFR-1VEGFR-2VEGFR-3等多种血管内皮生长因子受体的活性。这些受体参与了肿瘤血管生成过程,因此卡博替尼的抑制可以减少肿瘤血供,抑制肿瘤的生长和扩散。

2.肾上腺素受体(MET):卡博替尼也抑制MET受体的活性。MET受体在多种肿瘤类型中发挥重要作用,参与调节肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成等过程。卡博替尼的抑制可以干扰MET信号通路,从而减少肿瘤的生长和转移能力。

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3.肿瘤微环境相关激酶(AXL):卡博替尼还抑制了AXL激酶的活性。AXL在肿瘤微环境中发挥重要作用,参与肿瘤细胞的增殖、侵袭和抗凋亡能力的调节。抑制AXL可以干扰肿瘤细胞与周围环境的相互作用,抑制肿瘤的生长和扩散。

除了上述主要靶点,卡博替尼还可能对其他激酶靶点具有一定的抑制作用,包括肾上腺皮质激素受体(RET)、表皮生长因子受体(EGFR)和纤维连接蛋白激酶(FAPK)等。

卡博替尼目前还没有在国内上市,因此也没有纳入医保,患者无法在国内进行购买,需要通过海外渠道购买。国外有卡博替尼原研药和仿制药,原研药主要是日本原研药、土耳其原研药以及欧洲版原研药,价格比较高昂,在35000~46000元左右。国外仿制药主要是老挝仿制药和孟加拉仿制药,价格在1300~2700元左右,价格相对于原研药来说便宜很多,更适合普通家庭的患者需求,且原研药与仿制药药物成分基本一致。具体情况请咨询海得康医学顾问。

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