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卡博替尼(Cabozantinib)的靶点有哪些?

时间:2023-07-14     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(multi-kinase inhibitor),它通过抑制多个信号通路的激酶活性来发挥其抗肿瘤作用。以下是卡博替尼主要的靶点及其作用的简要介绍:

1.血管内皮生长因子受体(VEGFR):卡博替尼抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族的激酶活性。VEGFR是血管生成过程中的关键因子,它调节血管内皮细胞的生长和迁移,促进新血管的形成。通过抑制VEGFR的活性,卡博替尼可以阻断肿瘤血管的形成和生长,降低肿瘤的血供,从而抑制肿瘤的生长和扩散。

2.肾上腺素和去甲肾上腺素转运体(MET):卡博替尼也是一种MET受体的抑制剂。MET是一种受体酪氨酸激酶,它在肿瘤生长、血管生成和转移中发挥重要作用。通过抑制MET的活性,卡博替尼可以阻断MET信号通路,减少肿瘤细胞的生长和迁移能力,从而抑制肿瘤的进展和转移。

3.血小板源性生长因子受体(PDGFR):PDGFR是一种受体酪氨酸激酶,它在肿瘤血管生成和肿瘤细胞的增殖中起着重要作用。卡博替尼抑制PDGFR的活性,可以干扰血管平滑肌细胞的生长和迁移,抑制血管生成过程中的肿瘤细胞增殖。

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除了上述主要的靶点外,卡博替尼还可以影响其他几个靶点的激酶活性,包括:

1.好转移素受体(HGF R):好转移素受体是MET的配体(受体结合物质),它参与了肿瘤细胞的生长、迁移和转移过程。卡博替尼可以抑制好转移素受体的激活,减少其对MET信号通路的激活。

2.RET融合蛋白:RET基因的融合蛋白与甲状腺髓样癌等肿瘤的发生和进展有关。卡博替尼抑制RET融合蛋白的活性,可以抑制相关肿瘤的生长和转移。

需要注意的是,卡博替尼的多靶点抑制特性使其在多种肿瘤类型中具有广泛的应用潜力。然而,每个肿瘤的分子机制和靶点表达情况可能不同,因此卡博替尼的具体作用可能会因肿瘤类型和个体差异而有所变化。

总结来说,卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制VEGFRMETPDGFR等多个信号通路的激酶活性,干扰肿瘤细胞的生长、血管生成和转移能力。这些靶点的抑制作用共同发挥卡博替尼的抗肿瘤效果,为多种肿瘤类型的治疗提供了潜在的治疗选项。

卡博替尼目前还没有在国内上市,因此也没有纳入医保,患者无法在国内进行购买,需要通过海外渠道购买。国外有卡博替尼原研药和仿制药,原研药主要是日本原研药、土耳其原研药以及欧洲版原研药,价格比较高昂,在35000~46000元左右。国外仿制药主要是老挝仿制药和孟加拉仿制药,价格在1300~2700元左右,价格相对于原研药来说便宜很多,更适合普通家庭的患者需求,且原研药与仿制药药物成分基本一致。

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