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卡博替尼(Cabozantinib)有哪些版本?多少钱?

时间:2023-10-24     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

卡博替尼(Cabozantinib)有日本版、土耳其版以及欧洲版原研药,价格在三万多到五万左右。在老挝、印度、孟加拉有已经上市的卡博替尼仿制药,其药物成分与原研药基本一致,价格在几百元到几千元不等。目前在国内尚未上市,因此也没有纳入医保。患者无法在国内买到,可以按照自己的需求借助正规的海外渠道选择购买。

卡博替尼是一种口服TKI,靶向参与血管生成途径的几种受体,如VEGFR2、c-MET和RET(转染期间重排的神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体),以及c-Kit、AXL、TIE2(具有免疫球蛋白和EGF同源结构域的酪氨酸激酶)、ROS1、TYRO3、MERTK(骨髓上皮生殖酪氨酸激酶)、TRKB(原肌球蛋白受体激酶B)和FLT3 (Fms样酪氨酸激酶3)受体。所有这些靶点和途径都与癌症的发展和进展有关。抑制VEGFR可阻断血管生成、细胞小管形成、细胞迁移和侵袭以及细胞增殖,并诱导细胞凋亡。正是这种阻断巩固了所有可用的VEGFR-TKIs的临床疗效。

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值得注意的是,cMET似乎也与骨转移的发展有关。在这种情况下,机制包括刺激NFKB配体的受体激活剂(RANKL)和巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)的表达,继发性骨损害病理生理学中的两个关键因素。因此,无论原发肿瘤位于何处,卡波赞替尼对骨转移都表现出显著的倾向性。

卡博替尼是RET受体的抑制剂,RET受体也通过涉及MAP激酶和PI3K-AKT途径激活的机制与肿瘤发展有关。此外,RET受体涉及炎症过程,其激活导致肿瘤微环境中细胞因子的增加,导致抑制性免疫细胞的募集,从而允许肿瘤生长和侵袭。

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