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塞尔帕替尼(Selpercatinib)是第几代靶向药?

时间:2023-12-13     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种第三代靶向药,专门针对BCR-ABL1突变的慢性髓性白血病(CML)患者。它的出现为CML患者提供了新的治疗选择,并且具有更高的疗效和更低的副作用。

塞尔帕替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过抑制突变形式的RET酪氨酸激酶在特定癌症中发挥抗肿瘤活性,从而阻止癌细胞的生长和繁殖。转染期间重排(RET)是一种跨膜受体酪氨酸激酶,包含细胞外、跨膜和细胞内结构域,其活性是正常肾脏和神经系统发育所必需的。

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与第一代和第二代TKI相比,塞尔帕替尼具有更高的疗效和更低的副作用。在临床试验中,它表现出对多种肿瘤突变的有效抑制作用。此外,塞尔帕替尼的副作用相对较低,常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心和头痛等,这些副作用相对较轻,且很少出现严重的副作用。

塞尔帕替尼的疗效和安全性在多项临床试验中得到了验证。在一项随机对照试验中,与第一代TKI相比,塞尔帕替尼能够显著提高患者的生存率和无病生存率。此外,它还能够降低疾病进展的风险和减少对其他治疗的需求。

总之,塞尔帕替尼是一种重要的第三代靶向药,对RET酪氨酸激酶受体(RTKs)的特异性高于其他RTK类。它的出现为RET驱动的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和甲状腺癌患者提供了新的治疗选择,并且具有更高的疗效和更低的副作用。然而,对于不同的患者,选择最适合自己的治疗方案仍需根据具体情况进行综合考虑。

除了疗效和安全性方面的优势外,塞尔帕替尼还具有一些其他的优点。例如,它具有较长的半衰期,这意味着患者可以减少服药次数,从而提高治疗的依从性。此外,塞尔帕替尼的口服给药方式方便快捷,对患者的生活质量影响较小。

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然而,需要注意的是,虽然塞尔帕替尼具有许多优点,但并非所有患者都适合接受这种治疗。例如,对于某些具有特殊突变或其他异常的患者,可能需要选择其他治疗方式。此外,虽然塞尔帕替尼的副作用相对较低,但仍有可能出现严重的副作用,因此在使用过程中需要密切监测患者的反应。

塞尔帕替尼通过抑制突变形式的RET酪氨酸激酶在特定癌症中发挥抗肿瘤活性,并为患者带来了更好的预后和生活质量。然而,在使用过程中仍需根据患者的具体情况进行综合考虑和评估。

塞尔帕替尼在国内尚未上市,也没有纳入医保。患者可以借助正规的海外渠道购买,Lilly礼来制药原研药价格在两万多元到十五万左右。在老挝以及孟加拉有获批上市的仿制药,价格在四千多元到六千元左右。

 

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