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塞尔帕替尼和普拉替尼用于非小细胞肺癌有区别吗?

时间:2023-12-19     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  肺癌是目前人类发病率最高的恶性肿瘤,也是导致人类死亡的首位癌症。虽然肺癌的病理亚型较多,但常采用小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)进行病理诊断。其中,NSCLC占新诊断肺癌的80%以上,大多数患者确诊时已为晚期肺癌。晚期NSCLC的治疗主要包括铂类联合化疗和分子靶向治疗,但目前治疗效果并不理想。

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  多种激酶抑制剂(MKI)被发现对RET、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR2)、肝细胞生长因子受体(MET)、酪氨酸激酶的多个靶点(如表皮)有显着影响生长因子受体(EGFR),具有抑制作用,首次用于晚期RET融合阳性NSCLC的分子靶向治疗。

  选择性RET特异性酪氨酸激酶抑制剂(RET-TKI)普拉替尼(Pralsetinib)和赛哌替尼(Selpercatinib)已获得美国食品和药物管理局批准用于治疗RET融合阳性NSCLC,显示出高度选择性的酪氨酸激酶抑制作用。

  赛哌替尼(Selpercatinib)可高度选择性地抑制多种RET突变,并具有血脑屏障穿透性,在脑转移中发挥作用。普拉替尼(Pralsetinib)选择性作用于多种RET致癌突变,可用于治疗多激酶抑制剂和第三代EGFR-TKI耐药肺癌。

  研究表明,赛哌替尼(Selpercatinib)和普拉替尼(Pralsetinib)在RET重排阳性NSCLC患者中均表现出良好的肿瘤反应,并显着延长了无病生存期。

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