莫洛替尼Momelotinib治疗骨髓纤维化的作用机制是什么？

　　特定人群使用莫洛替尼Momelotinib的注意事项

　　怀孕

　　莫洛替尼Momelotinib在暴露量低于每日一次200mg时可能会引起胚胎-胎儿毒性。仅当对母亲的预期益处大于对胎儿的潜在风险时，才应在怀孕期间使用OJJAARA。

　　女性在治疗期间以及最后一次服用OJJAARA莫洛替尼Momelotinib后至少1周内使用高效避孕措施。

　　哺乳期

　　由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，因此患者在OJJAARA莫洛替尼Momelotinib治疗期间以及最后一次服用OJJAARA莫洛替尼Momelotinib后至少1周内不应母乳喂养。

　　儿童使用

　　OJJAARA莫洛替尼Momelotinib在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　老年人使用

　　在骨髓纤维化研究中，65岁患者与老年患者和年轻患者之间未观察到OJJAARA莫洛替尼Momelotinib安全性或有效性的总体差异。

　　肝功能不全患者如何使用莫洛替尼Momelotinib？

　　有严重肝受损(Child-PughC)患者OJJAARA的推荐起始剂量是150mg口服每天1次。对于轻度肝功能损害(Child-PughA)或中度肝功能损害(Child-PughB)的患者，不建议调整剂量。

　　作用机制

　　Momelotinib是野生型Janus激酶1和2(JAK1/JAK2)以及突变型JAK2V617F的抑制剂，有助于许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。与JAK3和酪氨酸激酶2(TYK2)相比，Momelotinib及其主要人类循环代谢物M21对JAK2具有更高的抑制活性。Momelotinib和M21还可抑制激活素A受体1型(ACVR1)，也称为激活素受体样激酶2(ALK2)，随后抑制肝脏铁调素表达并增加铁的利用率，从而增加红细胞生成。骨髓纤维化是一种骨髓增生性肿瘤，与组成性激活和JAK信号失调相关，导致炎症和ACVR1过度激活。JAK信号传导招募并激活STAT（信号转导和转录激活）蛋白，导致核定位和随后的基因转录调节。

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