布加替尼Brigatinib：克服ALK抑制剂耐药机制的新型治疗选择！

　　对于携带ALK+的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，耐药性的出现一直是治疗的主要挑战。第一代和第二代ALK抑制剂，如克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼，在治疗过程中常常遭遇耐药性的难题，尤其是在大脑中的疾病进展。然而，布加替尼AP26113作为一种新型的ALK抑制剂，展现出了克服这些耐药机制的能力。

　　在评估布加替尼的选择性特征时，研究人员使用了工程细胞系和癌症衍生细胞系来比较不同ALK抑制剂的细胞和体内活性。结果显示，布加替尼对ALK和ROS1具有高效的抑制作用，同时对250多种激酶具有高度选择性。在一组ALK+细胞系中，布加替尼对天然ALK的抑制效力比克唑替尼高出12倍。此外，在皮下或颅内植入ALK+肿瘤的小鼠模型中，布加替尼也展现出了卓越的疗效。

　　布加替尼对17种次要ALK突变体均保持了显著的活性，并且在临床可达到的浓度下，与克唑替尼、色瑞替尼和艾来替尼相比，展现出了更优异的抑制特性。特别是，布加替尼是唯一一种对最顽固的ALK耐药突变G1202R保持显著活性的TKI。这种独特的、有效的泛ALK突变活性可以通过结构分析得到合理的解释。

　　布加替尼AP26113作为一种高效、选择性的ALK抑制剂，为克服第一代和第二代ALK抑制剂的耐药机制提供了新的治疗选择。这些发现为临床试验中使用布加替尼治疗的ALK+克唑替尼耐药NSCLC患者所观察到的有希望的活性提供了分子基础。

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