布加替尼对ALK重排非小细胞肺癌及其他恶性肿瘤的疗效与安全性

　　ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因重排是非小细胞肺癌（NSCLC）的关键致癌因素。布加替尼（AP26113）作为一种前沿的ALK抑制剂，对克唑替尼及其他ALK抑制剂产生耐药的ALK突变体展现出了显着的临床前活性。本研究旨在评估布加替尼对晚期恶性肿瘤患者，尤其是那些ALK重排的NSCLC患者的治疗效果。

　　在这项跨越美国和西班牙九家学术医院或癌症中心的单臂、开放标签1/2期试验中，研究人员招募了至少18岁、患有晚期恶性肿瘤（包括ALK重排的NSCLC）且当前疗法效果不佳或无效的患者。在试验的初始剂量递增阶段（第1阶段），患者接受了每日总剂量从30mg至300mg不等的口服布加替尼治疗。此阶段的主要目标是确定第2阶段的推荐剂量。在第2阶段扩展研究中，评估了四种不同的口服方案，并将患者分为五个队列，以全面探究布加替尼在不同情况下的疗效。

　　研究期间，共招募了137名患者，其中79名（58%）患有ALK重排的非小细胞肺癌。在剂量递增过程中，我们观察到了一些剂量限制性毒性反应，如丙氨酸氨基转移酶升高和呼吸困难等。在第1阶段后，选择了180mg每日一次的剂量作为第2阶段的推荐剂量，并进一步评估了其他治疗方案的效果。

　　结果显示，在接受过克唑替尼治疗和未经克唑替尼治疗的ALK重排NSCLC患者中，布加替尼均表现出了显着的临床活性。在队列1和队列2中，客观缓解率分别达到了100%和74%。此外，在伴有颅内转移的患者中，也观察到了一定的颅内反应。

　　在安全性方面，布加替尼的总体耐受性良好。最常见的3-4级治疗相关不良事件包括脂肪酶浓度升高、呼吸困难和高血压等。少数患者报告了严重的治疗相关不良事件，如呼吸困难、肺炎和缺氧等。在治疗期间或最后一次服药后的31天内，共有16名（12%）患者死亡，其中8名患者死于肿瘤进展。

　　综上，布加替尼在接受过克唑替尼治疗和未经克唑替尼治疗的ALK重排NSCLC患者中均展现出了良好的临床活性，且安全性可接受。这为晚期恶性肿瘤患者提供了新的治疗选择。

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