奥匹卡朋/奥皮卡彭Opicapone作用机制

　　奥匹卡朋/奥皮卡彭Opicapone是一种儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，用作目前接受左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂治疗的成人帕金森病的辅助治疗。

　　左旋多巴（L-Dopa）是治疗与帕金森病相关的运动和一些非运动症状的黄金标准；然而，只有一小部分给药的左旋多巴实际上穿过血脑屏障发挥其治疗作用，并且患者面临出现剂量结束运动波动的风险，这反映了左旋多巴通过芳香族化合物的快速外周代谢。L-氨基酸脱羧酶和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）。

　　奥匹卡朋是一种外周、选择性、可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它表现出亚皮摩尔范围内的高结合亲和力，导致复合物解离速率常数缓慢，体内作用持续时间长。当阿片卡朋添加到含有左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的治疗方案中时，阿片卡朋有助于提高左旋多巴的血浆水平并增强疗效。

　　奥匹卡朋用于左旋多巴和卡比多巴的辅助治疗，治疗患有帕金森病和剂量结束时运动波动的成年患者。

　　Opicapone于2016年6月获得欧盟委员会的批准，并于2020年4月获得FDA的批准。它以Ongentys品牌作为每日一次口服胶囊进行销售。

　　奥皮卡朋的作用持续时间超过24小时，可以每天给药一次，与其他儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂相比，其细胞毒性风险最低。

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