他拉佐帕尼单药治疗中国晚期实体瘤患者的药代动力学、安全性和抗肿瘤活性研究报告

　　Talazoparib，一种聚（ADP-核糖）聚合酶抑制剂，在西方人群的治疗晚期乳腺癌和前列腺癌中展现出显著效果。本次开放标签的1期临床试验旨在深入研究他拉佐帕尼单药治疗对中国晚期实体瘤患者的药代动力学特性、安全性及抗肿瘤活性。试验招募了未经过分子筛选、对标准治疗产生耐药性的晚期实体瘤患者（年龄≥18岁），并接受口服他拉佐帕尼治疗，剂量为每日1毫克。

　　研究的主要目标是描述单剂量和稳态下的药代动力学特征，而次要目标则侧重于评估治疗的安全性、未经证实的客观缓解率（ORR）以及缓解持续时间。安全分析共纳入了15名中国患者，中位年龄为53.0岁（年龄范围为31.0-72.0岁）。

　　在药代动力学方面，单次给药后，最大观察浓度的中位出现时间为1.9小时，随后药物浓度逐渐下降，平均终末半衰期（t1/2）为67小时。多次给药后，中位达峰时间（Tmax）约为1.85小时，且通常在治疗的第21天达到稳定状态。

　　在安全性评价中，13名患者（占86.7%）报告了与治疗相关的突发不良事件（TEAE），其中3级TEAE占20.0%，4级TEAE占13.3%。另外，有2名患者（13.3%）出现了与治疗相关的严重TEAE。

　　至于抗肿瘤活性，研究者评估的客观缓解率（ORR）为6.7%（95%置信区间：0.2-31.9），其中仅1名患者（6.7%）获得了部分缓解。对于基线时存在可测量疾病的患者，ORR为9.1%（共11名患者中1名获得缓解，95%置信区间：0.2-41.3），缓解持续时间为114天。此外，4名患者（36.4%）病情保持稳定，而6名患者（54.5%）在数据截止时疾病出现进展。

　　综上所述，在中国晚期实体瘤患者中，他拉佐帕尼单药治疗（每日1毫克）的药代动力学特性与其他患者群体一致。大部分治疗相关的不良事件可控，并未发现意外的安全隐患。这些结果为进一步探讨他拉佐帕尼在中国晚期实体瘤患者中的治疗潜力提供了有价值的依据。

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