特泊替尼治疗实体瘤患者用法用量及效果如何，仿制药上市了吗？

　　特泊替尼Tepotinib (MSC2156119J) 是一种口服、有效、高选择性的小分子间充质上皮转化因子 (MET) 抑制剂，基于首次人体试验，已确定 II 期推荐剂量为 500 mg 每日一次在美国和欧洲进行。我们采用经典的“3+3”设计进行了多中心 I 期试验，以确定实体瘤患者的推荐 II 期剂量。

　　年龄≥20岁的晚期实体瘤患者（标准治疗难治或无有效标准治疗可用）接受特泊替尼治疗，剂量为215、300或500 mg，每日一次，周期为21天。第 1 周期期间发生的剂量限制性毒性用于确定最大耐受剂量。还评估了功效、安全性和药代动力学以支持剂量评估。

　　12 名患者得到治疗。 特泊替尼特泊替尼Tepotinib 通常耐受性良好，未观察到剂量限制性毒性；治疗相关不良事件主要为1-2级。替泊替尼的耐受性与在非人群中观察到的相似。和西方患者的药代动力学具有可比性。一名胃癌患者和一名脐尿管癌患者病情稳定且病程≥12周。观察到的安全性和药代动力学与美国和欧洲患者的相似，患者的替泊替尼 II 期推荐剂量被确认为 500 mg 每日一次。

　　特泊替尼（特泊替尼Tepotinib）是一种由默克公司开发的口服MET抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。以下是关于特泊替尼治疗实体瘤患者（特别是NSCLC患者）的用法用量及效果的详细试验研究数据支持：

　　用法用量

　　推荐剂量：

　　· 特泊替尼的推荐剂量通常为500mg每天一次，餐后口服。也有研究提到每日450mg的剂量（来源：搜狐网）。具体剂量应根据患者的医疗情况和医生的指导来确定。

　　剂量调整：

　　· 如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受，则建议永久停药。

　　试验研究数据

　　特泊替尼的疗效主要基于多项临床试验，特别是关键性的VISION试验（NCT02864992），该试验评估了特泊替尼在MET外显子14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性。

　　疗效数据：

　　· 总缓解率（ORR）：在VISION试验中，特泊替尼在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治患者的ORR为43%，经治患者的ORR同样为43%。在ITT（意向治疗）人群中，ORR为49.1%。特别是在一线组织活检阳性（1L TBx）人群中，ORR达到54.7%。

　　· 中位缓解持续时间（DOR）：初治患者的中位DOR为10.8个月，经治患者的中位DOR为11.1个月。在一线组织活检阳性人群中，中位DOR更是长达32.7个月。

　　· 中位无进展生存期（PFS）：在ITT人群中，中位PFS为10.8个月。一线组织活检阳性人群的中位PFS为15.3个月。

　　· 中位总生存期（OS）：在ITT人群中，中位OS为19.8个月。一线组织活检阳性人群的中位OS更是达到29.7个月。

　　安全性数据：

　　· 常见不良反应（≥5%）：在VISION临床试验中，常见的不良反应包括周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等（来源：癌症123、微博）。

　　· 严重不良反应：≥3级治疗相关不良事件（TRAE）的发生率为29.6%，导致停药的TRAE发生率为14.1%。

　　结论

　　特泊替尼在治疗携带MET外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌患者中显示出显著的疗效和良好的耐受性。其用法用量需严格遵循医生的指导，并根据患者的具体情况进行调整。同时，患者在用药过程中应密切监测不良反应，并及时与医生沟通。

　　请注意，以上信息仅供参考，并不能替代专业医疗建议。患者在接受特泊替尼治疗时，应咨询专业医生或药师，并根据个体病情选择合适的治疗方案。

　　特泊替尼仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。