他泽司他的药理学和药代动力学特性，如何购买他泽司他？

　　他泽司他（Tazemetostat），也称为EPZ-6438或商品名Tazverik，是一种新型口服选择性EZH2（Zeste Homolog 2）抑制剂，已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗特定类型的癌症。以下是他泽司他的药理学和药代动力学特性的详细概述：

　　药理学特性

　　作用机制：

　　他泽司他通过与S-腺苷甲硫氨酸（SAM）辅因子竞争，抑制EZH2酶的活性。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，负责催化组蛋白H3的第27位赖氨酸的三甲基化（H3K27me3），这一过程在基因沉默和肿瘤发生中起关键作用。

　　通过抑制EZH2，他泽司他降低了H3K27me3的水平，从而影响了相关基因的表达，抑制了肿瘤细胞的增殖和扩散，并可能诱导肿瘤细胞凋亡。

　　适应症：

　　FDA批准他泽司他用于治疗不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人及16岁及以上的儿童患者。

　　也批准用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤（R/R FL）的成人患者，这些患者的肿瘤经FDA批准的检测为EZH2突变阳性，并且之前至少接受过两种全身治疗。

　　药代动力学特性

　　吸收与分布：

　　他泽司他口服后具有生物利用度，具有快速吸收和剂量成比例暴露的特点，其吸收不受食物或胃酸减毒剂的影响。

　　他在组织中分布广泛，但进入中枢神经系统的途径有限。

　　代谢与排泄：

　　他泽司他主要由肝脏中的CYP3A酶代谢为三种主要无活性代谢物（M1、M3和M5）。

　　其半衰期较短，主要通过粪便排泄。

　　药物相互作用：

　　他泽司他与某些药物存在相互作用，特别是与CYP3A抑制剂和诱导剂。例如，氟康唑等中度CYP3A抑制剂显示出与他泽司他的药物间相互作用，FDA建议在这种情况下将他泽司他的剂量减少50%。

　　与强效CYP3A抑制剂/诱导剂共同给药的研究正在进行中。

　　剂量调整：

　　不建议根据肾功能或肝功能障碍调整他泽司他的剂量，但应根据具体情况和医生的指导进行用药。

　　他泽司他是FDA批准的首创EZH2抑制剂，通过抑制EZH2酶的活性，在癌症治疗中显示出良好的疗效和安全性。其药代动力学特性使得他泽司他口服后快速吸收，广泛分布，且主要通过肝脏代谢和粪便排泄。然而，使用他泽司他时需注意潜在的药物相互作用，并根据具体情况调整剂量。随着临床研究的深入，他泽司他在多种恶性肿瘤患者中的联合疗法也正在评估中。

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