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布加替尼对EGFR突变型肺癌疗效显著,尤其是克服奥希替尼耐药,布加替尼仿制药在哪里上市

时间:2024-10-30     作者:医学编辑李可艾   阅读

  布加替尼(Brigatinib,研发代号AP26113)是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体的靶向药物,通过减缓或阻止癌细胞生长来发挥治疗作用。同时,布加替尼也显示出对EGFR突变型肺癌的潜在疗效,特别是在克服第三代靶向药奥希替尼(Osimertinib,AZD9291)耐药方面展现出希望。

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  名称:布加替尼,又译为布吉他滨或布格替尼

  研发代号:AP26113

  作用机制:通过靶向肿瘤细胞上的ALK受体,减缓或阻止癌细胞生长

  布加替尼的疗效与临床应用

  针对ALK阳性非小细胞肺癌:布加替尼被批准用于治疗对克唑替尼(第一代ALK抑制剂)耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。临床研究显示,布加替尼在客观缓解率和中位无进展生存期方面均优于克唑替尼。

  脑转移患者的疗效:对于伴有脑转移的非小细胞肺癌患者,布加替尼也显示出显著疗效,能够降低疾病进展或死亡风险,并提高颅内癌症病灶的客观缓解率。

  对EGFR突变型肺癌的潜在疗效:布加替尼不仅对ALK突变型肺癌有效,还显示出对EGFR突变型肺癌的潜在疗效。特别是当奥希替尼等第三代EGFR-TKI药物因C797S突变等机制产生耐药时,布加替尼联合抗EGFR抗体使用可能成为一种有效的治疗策略。

  布加替尼克服奥希替尼耐药的研究

  临床研究:有研究筛选了30种药物来鉴定他们对C797S/T790M/del19三重突变NSCLC细胞的活性,发现布加替尼显示出对这类细胞的活性。

  活性范围:布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有效,还对C797S/T790M/del19三重突变NSCLC细胞以及T790M/del19双突变NSCLC细胞具有活性。

  潜在地位:因此,布加替尼可能因能够克服C797S突变耐药而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”的有力候选者。

  布加替尼的用药注意事项

  不良反应:布加替尼在治疗过程中可能引起一些不良反应,包括高血糖、恶心、白细胞计数低、腹泻、疲倦等。严重不良反应可能包括肺炎、肺部感染等。

  监测与调整:患者在接受布加替尼治疗时,应定期接受医生的评估和建议,以便及时发现并处理耐药问题或不良反应。医生可能会根据患者的具体情况调整剂量或更换药物。

  综上,布加替尼作为一种针对ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物,不仅在治疗耐药性和脑转移患者方面显示出显著疗效,还可能在克服第三代EGFR-TKI药物耐药方面发挥重要作用。

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