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阿普昔腾坦的作用与特点,长期持续有效,仿制药多少钱一盒

时间:2024-11-08     作者:医学编辑李可艾   阅读

  阿普昔腾坦,作为目前国际上唯一被批准上市的内皮素双受体拮抗剂,标志着降压药物领域的一大创新。以下是对阿普昔腾坦的详细总结:

  一、药物特性与作用机制

  药物特性:

  全新一类降压药:阿普昔腾坦是首个被批准的内皮素双受体拮抗剂,为高血压治疗提供了全新的选择。

  针对难治性高血压:特别适用于现有降压药难以控制的成人高血压患者。

  作用机制:

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  舒张血管平滑肌:

  阻止内皮素引起的血管平滑肌收缩,降低血管阻力。

  使血管扩张,从而降低血压。

  降低血管通透性,减少水钠潴留。

  抑制血管重构:

  抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移。

  减少细胞外基质的合成,防止血管壁增厚和管腔狭窄。

  改善血管的结构和功能。

  保护肾脏功能:

  调节肾脏内的内皮素系统。

  改善肾脏的血流灌注,减轻肾脏的纤维化。

  保护肾脏免受损伤,预防肾脏并发症。

  二、药代动力学特点

  口服吸收快:阿普昔腾坦口服后,3~4小时即可达到血药浓度峰值。

  长半衰期:血浆半衰期长达41.3~46.8小时,确保药物在体内持续作用。

  每日一次:由于长半衰期的特点,患者每天只需服用一次,提高了用药的便捷性。

  三、临床试验效果

  试验设计:Ⅲ期临床试验入选了服用包括利尿剂在内的3种降压药后收缩压仍在140mmHg及以上的难治性高血压患者。

  降压效果:

  第4周时,阿普昔腾坦12.5mg和25mg的降压效果均优于安慰剂。

  阿普昔腾坦25mg在第40周时仍然持续有效降压,显示出长期的降压效果。

  阿普昔腾坦作为全新一类的降压药,通过同时阻断内皮素受体A和内皮素受体B,有效地抑制内皮素的作用,从而舒张血管、抑制血管重构并保护肾脏功能。其长半衰期的特点使得患者每天只需服用一次,提高了用药的便捷性和患者的依从性。临床试验结果显示,阿普昔腾坦在难治性高血压患者中具有显著的降压效果,并且长期持续有效。因此,阿普昔腾坦为高血压治疗提供了新的选择,特别是对于那些难以控制的高血压患者来说,无疑是一个重大的好消息。

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