Utebzi氢溴酸替比培南匹伏酯片剂官方说明书

　　一、基本信息

　　通用名：氢溴酸替比培南匹伏酯 Tebipenem Pivoxil Hydrobromide

　　商品名：Utebzi

　　药物分类：口服碳青霉烯类前体抗生素（全球首款成人获批口服碳青霉烯）

　　剂型规格：薄膜衣片，600mg（以替比培南匹伏酯计）

　　上市信息：2026 年 6 月 FDA 批准，GSK/Spero Therapeutics 联合开发；日本原研颗粒剂 Orapenem 仅用于儿童，Utebzi 片剂仅成人适用。

　　二、适应症

　　用于成人复杂性尿路感染（cUTI），包括急性肾盂肾炎，仅限以下敏感致病菌、且无适宜口服替代抗生素的患者：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌复合群、产酸克雷伯菌、粪肠球菌。

　　限制使用提示

　　不可用于单纯膀胱炎、院内重症败血症、腹腔感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染；仅用于多重耐药肠杆菌科（含产 ESBL 菌株）尿路感染。

　　三、药理作用

　　作用机制：匹伏酯前药，口服经肠道酯酶水解脱匹伏甲酯，释放活性替比培南；抑制细菌青霉素结合蛋白（PBP1A/PBP3），阻断细胞壁合成，快速杀菌。

　　抗菌谱

　　革兰阴性：大肠、克雷伯、肠杆菌、流感嗜血杆菌，覆盖多数产超广谱 β 内酰胺酶（ESBL）菌株；对铜绿假单胞菌活性弱，不推荐单药治铜绿尿路感染。

　　革兰阳性：粪肠球菌、链球菌；对 MRSA 抑菌活性差。

　　药代动力学

　　生物利用度约 70%，餐后服用吸收更佳；半衰期短，需每 8 小时给药维持血药浓度。

　　主要经肾脏原形排泄，尿液药物浓度极高，适配尿路感染。

　　匹伏酯基团代谢会消耗体内肉碱，长期用药致肉碱缺乏风险。

　　四、用法用量（成人，口服，餐后服用）

　　标准肾功能（eGFR ≥60 mL/min/1.73m²）

　　600mg，每 8 小时 1 次，疗程7~10 天；合并菌血症可延长至 14 天

　　肾功能减量调整

　　eGFR 30~59 mL/min：600mg，每 12 小时 1 次；

　　eGFR 15~29 mL/min：300mg，每 12 小时 1 次；

　　eGFR ＜15 mL/min/ 透析：不推荐使用；

　　特殊禁忌人群：eGFR＞150 mL/min（高滤过）禁用，药物清除过快、疗效不足。

　　给药要点

　　整片吞服，不可掰开、咀嚼；固定间隔定时服药，不可漏服；食物提升吸收、减轻胃肠道刺激。

　　五、禁忌症

　　对碳青霉烯类、青霉素、头孢菌素类 β- 内酰胺抗生素严重过敏史；

　　原发性 / 继发性肉碱缺乏症（匹伏酯代谢消耗肉碱，诱发严重肌病、脑病）；

　　eGFR＞150 mL/min 成人

　　18 岁以下青少年 / 儿童（片剂未获批儿科适应症，日本颗粒剂剂型独立）；

　　终末期肾病透析患者

　　六、黑框警告与重要警示

　　1. 过敏休克风险（黑框）

　　β- 内酰胺类交叉过敏，用药前必须询问过敏史；给药后 30 分钟监测过敏反应，出现荨麻疹、喉头水肿、低血压立即停药急救。

　　2. 肉碱耗竭风险

　　疗程＞7 天需监测血清肉碱；出现肌无力、肌肉疼痛、抽搐、意识模糊立即停药，补充左卡尼汀。

　　3. 艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）

　　广谱抗生素破坏肠道菌群，可诱发重度伪膜性肠炎，停药 + 针对性抗艰难梭菌治疗。

　　4. 癫痫发作风险

　　碳青霉烯可降低惊厥阈值，肾功能不全未减量、既往癫痫病史患者风险升高。

　　5. 耐药菌产生

　　仅无替代口服抗生素时使用，严格管控抗生素使用，避免碳青霉烯耐药扩散。

　　七、不良反应

　　常见（≥3%）

　　腹泻、恶心、呕吐、头痛、阴道炎、转氨酶轻度升高

　　严重罕见不良反应

　　超敏反应：过敏性休克、血管神经性水肿、药物性皮疹伴嗜酸性粒细胞增多（DRESS）

　　肌肉毒性：肉碱缺乏致肌痛、横纹肌溶解、肌酸激酶升高

　　神经系统：惊厥、头痛加重、幻觉

　　血液系统：中性粒细胞减少、血小板减少

　　肝胆：重度肝酶升高、胆汁淤积

　　肠道：重度伪膜性肠炎、消化道出血

　　八、药物相互作用

　　丙磺舒：抑制肾脏排泄，升高替比培南血药浓度，合用需减量、监测肾功能

　　抗癫痫药（丙戊酸）：碳青霉烯显著降低丙戊酸血药浓度，诱发癫痫，禁止联用

　　匹伏酯类前药（头孢卡品匹伏酯等）：叠加肉碱消耗，不建议联用

　　口服避孕药：广谱抗生素降低避孕效果，用药期间需加屏障避孕

　　九、特殊人群用药

　　1. 孕妇（妊娠分级 B）

　　仅获益＞风险时使用；尚无充分人体生殖数据，动物试验无致畸。

　　2. 哺乳期

　　药物可分泌入乳汁，哺乳期暂停哺乳。

　　3. 老年人

　　老年多肾功能减退，必须计算 eGFR 减量；常规监测肌酸激酶、血清肉碱。

　　4. 肝功能不全

　　轻中度肝损伤无需调量；重度肝硬化伴腹水慎用，监测转氨酶。

　　十、微生物药敏检测

　　治疗前必须采集尿液培养 + 药敏；仅 MIC≤2μg/mL 菌株推荐使用。不用于铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）单独感染。

　　十一、贮藏与包装

　　储存：20~25℃室温，避光密封，防潮；不可冷藏冷冻

　　包装：铝塑泡罩板，600mg 片剂，每盒 28 片（7 天疗程用量）

　　有效期：24 个月

　　十二、过量处理

　　无特效解毒剂；过量表现为恶心、抽搐、肌损伤；对症支持治疗，血液透析无法有效清除药物。

　　十三、处方限制

　　严格限用于多重耐药肠杆菌科复杂性尿路感染；不得作为轻度尿路感染一线用药。

　　完整疗程服用，不可症状好转自行停药，避免复发与耐药。

　　长期用药（＞10 天）常规检测游离肉碱、CK、肝肾功能。

　　据悉，Utebzi已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

　　免责声明：以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布，如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考，并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前，请务必与医生进行充分的沟通和讨论。如果图片涉及侵权问题，请联系我们进行删除。