沃利替尼：选择性MET抑制剂在晚期实体瘤患者中的治疗评估，药品价格多少

　　MET（即肝细胞生长因子受体）信号通路的异常激活与多种癌症的发生发展密切相关。为评估口服沃利替尼对局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗效果，一项研究采用了3+3设计，对比了每日一次（QD）与每日两次（BID）的给药方案，并进行了剂量扩展阶段的研究。

　　本研究共纳入48名患者。在QD给药方案中，4名患者出现了剂量限制毒性（DLT），分别发生在600mg（N=1）、800mg（N=1）和1000mg（N=2）剂量组；最大耐受剂量（MTD）确定为800mg QD，但BID给药方案未达到MTD。基于安全性与耐受性考量，推荐的II期剂量（RP2D）定为600mg QD。

　　在治疗过程中，最常见的不良事件包括恶心（30名患者，占63%）、呕吐（20名患者，占42%）、疲劳（20名患者，占42%）以及外周水肿（15名患者，占31%）。在600mg QD剂量下，沃利替尼的血药浓度峰值（Cmax）为2414.8 ng/mL，药时曲线下面积（AUC）为17053.9 h·ng/mL，且未观察到明显的药物蓄积现象。

　　值得注意的是，三名乳头状肾细胞癌（PRCC）且伴有MET变异的患者在治疗后达到了部分缓解，缓解持续时间介于39至147周之间。这一发现初步验证了沃利替尼的抗肿瘤活性。

　　沃利替尼在晚期实体瘤患者中表现出良好的耐受性，其RP2D已确定为600mg QD。初步的抗肿瘤活性数据为在晚期乳头状肾细胞癌患者中进一步开展沃利替尼的研究提供了有力支持。

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