特泊替尼对MET通路异常非小细胞肺癌脑转移患者的治疗效果如何？

　　特泊替尼作为一种高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在MET通路异常的NSCLC患者中展现出了显著的治疗效果，特别是在治疗脑转移方面表现出了独特的优势。以下是对特泊替尼在治疗MET通路异常NSCLC脑转移患者中的疗效：

　　一、MET通路异常与NSCLC脑转移

　　MET通路异常是NSCLC中的重要驱动变异，发生在1%-5%的患者中。

　　MET通路异常主要包括METex14跳跃突变、MET扩增、MET蛋白过表达。

　　约40%的MET跳跃突变NSCLC患者会发生脑转移，且预后较差。

　　二、特泊替尼的临床效果

　　特泊替尼对发生MET通路异常的NSCLC患者疗效确切，并可穿过血脑屏障。

　　已被多国批准用于治疗METex14跳跃突变晚期NSCLC。

　　2022年WCLC大会公布的数据显示，特泊替尼在43例脑转移患者中的颅内疾病控制率（DCR）为88.4%，颅内中位无进展生存期（PFS）为20.9个月。

　　在靶病灶患者中，颅内客观缓解率（ORR）为66.7%。

　　三、特泊替尼在NCCN指南中的推荐

　　根据2023年NCCN指南，特泊替尼已被正式推荐用于治疗METex14跳跃突变NSCLC患者的脑转移和脑膜转移。

　　四、特泊替尼在治疗MET扩增NSCLC脑转移方面的探索

　　使用颅内MET扩增患者来源的PDX模型进行的研究显示，特泊替尼在MET扩增的NSCLC脑转移PDX肿瘤中表现出明显的抗肿瘤活性。

　　特泊替尼在脑肿瘤中的浓度高于正常脑组织，但在较高剂量下吸收有限，不会在正常脑组织中富集或损害血脑屏障。

　　特泊替尼治疗可降低血管的通透性和IgG的外渗，能够穿透并修复血脑屏障。

　　五、特泊替尼的其他特点

　　特泊替尼治疗可导致颅内MET扩增PDX肿瘤模型的退缩。

　　在临床相关剂量与高剂量下，特泊替尼对肿瘤体积的影响无差异。

　　特泊替尼在脑肿瘤中的浓度与剂量不按比例增加，表明在较高剂量下吸收有限。

　　在正常脑组织中，特泊替尼浓度保持稳定，不会富集也不会损害血脑屏障。

　　综上所述，特泊替尼在治疗MET通路异常NSCLC脑转移患者中展现出了显著的效果和独特的优势。其能够穿过血脑屏障，有效降低肿瘤血管的通透性，修复血脑屏障，为脑转移的治疗提供了更好的选择。

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