MET抑制剂特泊替尼Tepotinib的临床应用与核心优势

　　特泊替尼（Tepotinib，商品名TEPMETKO）是高选择性Ib型MET酪氨酸激酶抑制剂，2023年12月获中国NMPA批准，用于MET外显子14跳跃突变（METex14）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　作用机制为选择性抑制MET受体酪氨酸激酶活性，阻断MET磷酸化及下游RAS/RAF/MEK/ERK、PI3K/AKT、STAT3信号通路传导，抑制肿瘤细胞增殖、侵袭与转移，诱导肿瘤细胞凋亡。获批适应症为METex14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC，一线、二线及后线治疗均可使用，用药前需经验证方法确认METex14突变阳性。推荐剂量为450mg每日一次，随餐口服，整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开；肝功能不全（Child-PughA/B级）无需调整剂量，重度肝功能不全慎用；肾功能不全无需调整剂量。疗效监测方面，治疗期间每6-8周复查影像学评估疗效，监测肿瘤标志物；疾病进展时再次检测MET状态，排查继发性耐药突变。

　　核心临床疗效数据（VISION研究）。该试验为METex14跳突NSCLC样本量最大的临床研究，纳入500余例患者，中位随访时间超5年。初治患者队列：客观缓解率（ORR）46.5%，中位缓解持续时间（DoR）46.4个月，中位无进展生存期（mPFS）16.5个月，中位总生存期（mOS）32.7个月，为目前唯一mOS超30个月的MET抑制剂。经治患者队列：ORR42.9%，mPFS8.5个月，mOS19.2个月，疗效显著优于传统化疗。亚裔人群获益更显著：初治患者ORR58.8%，mPFS18.2个月，mOS35.7个月。脑转移患者亚组：颅内ORR54.5%，颅内mPFS10.2个月，具强血脑屏障穿透能力，有效控制脑转移灶。

　　核心优势。一是高选择性与强效持久疗效，对MET受体选择性远高于其他激酶，脱靶效应低；VISION研究显示其缓解持续时间长，初治患者DoR达46.4个月，长期生存获益显著。二是脑转移强效活性，临床前研究证实其可穿透血脑屏障，临床数据显示对METex14跳突NSCLC脑转移灶客观缓解率超50%，填补脑转移治疗空白。三是安全性良好，不良反应可控，常见不良反应为水肿（48.7%）、恶心（28.2%）、腹泻（26.5%）、血肌酐升高（23.1%）、低白蛋白血症（18.8%），多为1-2级；3级及以上不良反应发生率<10%，间质性肺病发生率<1%，减量或停药后可恢复。四是用药便捷，适用人群广，每日一次口服，无需滴定，依从性高；对老年、合并肝肾功能异常及脑转移患者均适用，药物相互作用少，与CYP3A4代谢药物联用无需频繁调整剂量。五是覆盖全线治疗，一线初治、二线及后线经治患者均获益，为METex14跳突NSCLC全程治疗提供优选方案。

　　特泊替尼凭借高选择性MET抑制、强效持久的抗肿瘤活性、脑转移针对性疗效、良好的安全性及便捷的用药方式，成为METex14跳跃突变NSCLC的标准精准治疗药物，为患者带来长期生存获益，开启MET异常肿瘤精准治疗新阶段。

　　特泊替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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