ROS1靶向药物克唑替尼，恩曲替尼，瑞普替尼，其他ROS1靶向药物介绍

　　ROS1（c-ros原癌基因1）靶向药物在治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）中发挥着重要作用。以下是对几种主要ROS1靶向药物的介绍：

　　克唑替尼

　　批准情况：克唑替尼是FDA批准的首个用于晚期ROS1融合阳性NSCLC的靶向药物。

　　临床效果：在PROFILE 1001研究中，50名晚期NSCLC患者接受标准剂量克唑替尼治疗，客观缓解率（ORR）为72%，中位缓解持续时间（DOR）为17.6个月，平均无进展生存期（PFS）为19.2个月。对于基线合并脑转移的患者，中位PFS为10.2个月。然而，克唑替尼治疗患者的颅内进展和转移比化疗患者更常见，这可能与克唑替尼耐药或其难以穿透血脑屏障有关。

　　医保报销适应症：仅限间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。

　　恩曲替尼

　　批准情况：恩曲替尼是FDA批准的第二个用于治疗晚期ROS1阳性NSCLC的靶向药物。

　　临床效果：在I/II期临床试验（ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2）中，恩曲替尼表现出色。对于基线存在CNS转移的患者，颅内客观缓解率（ORR）高达79.2%，颅内PFS为12.0个月。恩曲替尼的治疗安全性良好，多数不良事件为轻度至中度。

　　医保报销适应症：ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　瑞普替尼

　　批准情况：瑞普替尼是新一代ROS1抑制剂，于2024年5月获NMPA批准用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

　　临床效果：在TRIDENT-1研究的ROS1阳性NSCLC亚组分析中，瑞普替尼在未接受过TKI治疗的患者中颅内ORR为100%，在TKI经治患者中的颅内ORR为50%。两组的中位缓解持续时间（mDoR）均为5.5个月。瑞普替尼显示出强效的抗肿瘤活性，能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）并提高客观缓解率（ORR）。

　　医保报销适应症：刚获批上市，ROS1融合突变，目前不能医保报销。但值得注意的是，瑞普替尼已通过谈判成功进入2024年新版医保目录，这将有助于减轻患者的经济负担。

　　其他ROS1靶向药物

　　塞瑞替尼：虽然塞瑞替尼主要被批准用于ALK阳性的NSCLC治疗，但多项研究也表明其对ROS1阳性的NSCLC具有疗效。

　　洛拉替尼：在单臂I-II期试验中，洛拉替尼对未经TKI治疗的患者和接受过克唑替尼治疗的患者均表现出一定的疗效。

　　他雷替尼：新一代ROS1-TKI，基于在临床II期TRUST-I研究中展现的出色疗效和良好安全性，他雷替尼有望获批用于ROS1融合阳性NSCLC的一线治疗。其初步疗效分析数据显示，经治患者的中位PFS为9.8个月，且对脑转移患者和存在继发性ROS1耐药突变的患者均表现出良好疗效。

　　总的来说，ROS1靶向药物为ROS1阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

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