吡托布鲁替尼详细介绍，吡托布鲁替尼仿制药在哪里上市

　　一、药物概述

　　吡托布鲁替尼是一种高选择性、非共价、可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由礼来公司开发，用于治疗B细胞白血病和淋巴瘤。该药物通过抑制BTK信号传导途径，阻断B细胞淋巴瘤细胞的生长和扩散。

　　二、临床试验数据

　　1. BRUIN临床试验

　　（1）研究目的

　　BRUIN临床试验旨在评估吡托布鲁替尼在复发或难治性B细胞淋巴瘤患者中的疗效和安全性。

　　（2）试验设计

　　BRUIN临床试验是一项多中心、开放标签的1/2期临床试验，包括剂量递增和扩展阶段。患者接受吡托布鲁替尼单药治疗，剂量范围为25mg至300mg，每日一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　（3）患者群体

　　该试验纳入了多种类型的复发或难治性B细胞淋巴瘤患者，包括套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）等。其中，套细胞淋巴瘤患者群体是吡托布鲁替尼首次获批的适应症。

　　（4）主要疗效指标

　　主要疗效指标包括客观缓解率（ORR）、完全缓解率（CR）、部分缓解率（PR）以及缓解持续时间（DOR）。

　　（5）关键数据

　　· 对于套细胞淋巴瘤患者（n=120），接受吡托布鲁替尼200mg每日一次治疗的患者，ORR为50%（95%CI: 41-59），CR率为13%，PR率为38%。中位DOR为8.3个月（95%CI: 5.7-尚无法评估）。

　　· 对于CLL/SLL患者（n=317），在未接受过BTK抑制剂治疗的队列中，ORR为94.3%（95%CI: 80.8%-99.3%），CR率为2.9%，PR率为77.1%。中位无进展生存期（PFS）无法评估，但6个月、12个月、18个月和24个月的PFS率分别为90.7%、84.5%、81.2%和74.7%。中位总生存期（OS）为33.4个月，6个月、12个月、18个月和24个月的OS率分别为97.1%、91.1%、88.0%和88.0%。

　　2. 其他临床试验

　　吡托布鲁替尼还在其他类型的B细胞淋巴瘤患者中进行了临床试验，包括滤泡性淋巴瘤（FL）、边缘区淋巴瘤（MZL）等。虽然这些数据尚未全部公开，但初步结果显示吡托布鲁替尼在这些患者中也具有一定的疗效和安全性。

　　三、安全性评估

　　在BRUIN临床试验中，吡托布鲁替尼的安全性得到了全面评估。最常见的不良反应（发生率≥20%）包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴球数降低、瘀青和腹泻等。大多数不良反应为轻至中度，且可通过剂量调整或支持性治疗进行管理。

　　四、药物相互作用与特殊人群

　　（1）药物相互作用

　　吡托布鲁替尼是一种CYP3A底物，与CYP3A强抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，可能增加不良反应的风险。因此，应避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果不能避免，则需要减少吡托布鲁替尼的剂量。此外，吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露量，可能降低其疗效。

　　（2）特殊人群

　　对于严重肾功能损害（eGFR 15-29 mL/min）的患者，建议减少吡托布鲁替尼的剂量。轻度至中度肾功能损害（eGFR 30-89 mL/min）的患者不建议调整剂量。肝功能损害患者不建议调整剂量，但具体剂量请咨询专业医生。

　　五、结论

　　吡托布鲁替尼作为一种高选择性、非共价、可逆的BTK抑制剂，在复发或难治性B细胞淋巴瘤患者中显示出显著的疗效和安全性。其独特的药代动力学特性和良好的耐受性使其成为治疗这类患者的重要选择。未来，随着更多临床试验数据的公布和临床实践的深入，吡托布鲁替尼有望在淋巴瘤治疗领域发挥更重要的作用。

　　吡托布鲁替尼仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。