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吡托布鲁替尼用法用量:剂量调整、用药禁忌

时间:2025-11-25     作者:医学编辑李可艾   阅读

  吡托布鲁替尼作为新一代BTK抑制剂,通过非共价结合机制克服了传统BTK抑制剂的耐药问题,成为复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)患者的优选方案。其用法用量需严格遵循个体化原则,以确保疗效与安全性的平衡。

  标准剂量与服用方式

  推荐剂量:每日一次,每次200mg,固定时间服用(如早晨8点)以维持稳定血药浓度。

  服用方式:整片吞服,勿掰开或咀嚼;可与食物同服或空腹服用,但需避免高脂饮食(可能影响吸收)。

  疗程:需长期持续用药,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

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  剂量调整策略

  漏服处理:

  若漏服且距离下次服药时间>12小时,应立即补服;

  若<12小时,则跳过漏服剂量,次日按原计划服用,切勿加倍用药。

  不良反应相关调整:

  3级及以上血液学毒性(如中性粒细胞计数<0.5×10⁹/L):暂停用药至毒性恢复至2级或更低,恢复后以250mg/日重新启动;若再次出现3级毒性,永久停药。

  严重感染或出血:暂停用药直至感染控制或出血停止,恢复后评估是否继续治疗。

  肝肾功能不全:

  肝功能损害(Child-Pugh B/C级):起始剂量减至100mg/日,并加强肝功能监测(每2周检测肝酶)。

  肾功能损害(eGFR<30mL/min):无需调整剂量,但需密切监测电解质(尤其血钾、血镁)。

  用药禁忌与注意事项

  绝对禁忌:对吡托布鲁替尼或辅料过敏者禁用。

  相对禁忌:

  严重心脏疾病(如未控制的心力衰竭、近期心肌梗死)。

  活动性感染(如未控制的败血症、结核活动期)。

  药物相互作用:

  避免与强CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)联用,可能增加药物暴露;若必须使用,剂量减半至100mg/日。

  避免与强CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)联用,可能降低疗效。

  特殊人群:

  孕妇及哺乳期妇女:动物实验显示致畸性,人类数据缺乏,应避免使用;若哺乳期妇女必须用药,需停止哺乳。

  老年人:无需调整剂量,但需密切监测骨髓抑制及感染风险。

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