卡马替尼在MET异常晚期实体瘤患者中的药代动力学及安全性，仿制药最新消息

　　在第二阶段几何单臂研究中，有效且选择性的间充质-上皮转变（MET）抑制剂卡马替尼，在MET外显子14跳跃（METex14）突变的转移性非小细胞肺癌中展现了显著疗效。目前推荐的剂量为400 mg片剂，可与食物同服或不同服。本文报道了在MET异常的晚期实体瘤患者中，卡马替尼300 mg和400 mg剂量与食物同服时的药代动力学（PK）特征、安全性及耐受性。

　　这项多中心、开放标签的I期研究招募了患有MET异常的晚期实体瘤的成年患者。在剂量递增阶段，患者口服300 mg卡马替尼片剂，与食物同服。若耐受良好，则开放400 mg剂量递增组进行入组。在扩展阶段，以较高耐受剂量招募患者。片剂在不受餐食类型限制的情况下，于餐前30分钟内服用，除第1天（C1D1）和第7天（C1D7）周期外，这两天需在高脂餐后服用。主要目标是确定较高耐受性研究剂量，并评估PK变量；次要目标是评估安全性。

　　研究结果：共招募了35例患者（300 mg BID，n=8；400 mg BID，n=27），均纳入MET异常的晚期实体瘤患者；所有患者均接受过抗肿瘤治疗，最常见的原发部位是肺（45.7%）。在可进行PK分析的患者中，高脂餐（在C1D1/C1D7）给药后，卡马替尼的中位达峰时间为4.0至5.6小时。在稳态（C1D7）下，卡马替尼在剂量水平间（几何均值，1.29-1.69）的蓄积较低，暴露量（AUCτ和Cmax）随剂量从300 mg BID增加至400 mg BID而增加。未发生剂量限制性毒性。所有患者均至少发生1个不良事件，与治疗相关的不良事件发生在28例患者中（80%；300 mg BID，n=6；400 mg BID，n=22），其中最常见的是疲劳（37.1%）和恶心（34.3%）。

　　卡马替尼片剂剂量高达400 mg，与食物同服时，在MET异常的晚期实体瘤患者中耐受性良好，且安全性观察结果与禁食条件下的现有特征一致。这些发现支持卡马替尼的剂量建议，包括400 mg BID，可与食物同服或不同服。

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