索托拉西布在先前治疗的KRAS G12C突变结直肠癌患者中显示抗肿瘤活性

　　索托拉西布是一种特异性的、不可逆的KRAS G12C蛋白抑制剂，在CodeBreak100阶段1试验中，已在KRAS G12C突变的实体瘤（包括大肠癌）中显示了单药治疗的临床活性。本研究旨在进一步评估索托拉西布在阶段2试验中的活性和安全性。

　　在这项单臂阶段2试验中，我们从11个国家的59个医疗中心招募了成年KRAS G12C突变实体瘤患者，其中仅九个国家的33个医疗中心提供了大肠癌患者的数据。患者必须年满18岁，且合作肿瘤学小组绩效状态为1或更低。为了入组，患者必须在接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗后疾病进展。这些患者每天口服一次960mg索托拉西布，直到疾病进展、出现不可接受的副作用、撤回同意或死亡。主要终点是由盲人独立中央审查评估的客观响应（完全或部分响应）。至少接受一剂索托拉西布并在基线时至少有一个可测量病变的患者被纳入反应评估。安全性评估在所有接受至少一剂索托拉西布的患者中进行。本分析是由阶段2结直肠癌队列触发的预定分析。

　　结果显示：截至2021年3月1日数据截止时，共有62例KRAS G12C突变大肠癌患者被招募并至少接受了一剂索托拉西布单药治疗。在这62名患者中，有6名（9.7%，95%CI 3.6-19.9）观察到了客观响应。3级与治疗相关的不良事件发生在6名（10%）患者中，其中最常见的是腹泻（62名患者中有2例[3%]），4级不良事件仅发生在1名（2%）患者中（磷酸激酶增加）。未记录到致命事件。2名（3%）患者发生了严重的与治疗相关的不良事件（背痛和急性肾脏损伤）。

　　尽管总反应率未达到预设基准，但在这些经过多种预处理化疗的患者中，每天口服索托拉西布表现出了适度的抗肿瘤活性和可接受的安全性。目前，索托拉西布正在与其他治疗剂相结合进行评估，以期增加其潜在活性并克服潜在的耐药性机制。

　　索托拉西布仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。