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RET抑制剂普拉替尼的脑脊液浓度的病例报告,仿制药上市了吗

时间:2025-02-21     作者:医学编辑李可艾   阅读

  普拉替尼是一种用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。临床前研究表明,普拉替尼具有良好的血脑屏障穿透性和颅内活性。与较早的多激酶酪氨酸激酶抑制剂相比,普拉替尼在脑转移患者中显示出更强的颅内疗效。然而,关于患者中普拉替尼的脑脊液(CSF)浓度,现有文献描述尚不充分。

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  病例表现:

  研究人员报告了一例接受普拉替尼治疗的RET融合阳性NSCLC患者的病例。尽管该患者在颅外临床上和放射学上均表现出缓解,但在普拉替尼治疗期间,其脑转移却持续进展。为了探究原因,研究人员测量了患者血浆和脑脊液中的普拉替尼浓度,并计算了脑脊液与未结合(unbound)血浆中的普拉替尼浓度比。测量结果显示,血浆中普拉替尼的浓度为1,951 ng/ml(约相当于57 ng/ml的未结合浓度),而脑脊液中的浓度为14 ng/ml。这反映了脑脊液与未结合血浆中的普拉替尼浓度比为0.25。研究人员将这一发现与现有文献数据进行了对比。

  研究人员指出,普拉替尼能够很好地穿透脑脊液,因此预计它将是治疗RET融合阳性NSCLC脑转移的有效方法。患者颅内疗效不佳更可能是由于肿瘤本身的固有或获得性耐药性,而非脑脊液中普拉替尼浓度不足所致。

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