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特泊替尼VS克唑替尼:MET抑制剂如何选?2025年对比指南

时间:2025-07-07     作者:医学编辑李可艾   阅读

  在MET基因异常激活驱动的非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中,特泊替尼与克唑替尼的对比成为临床焦点。特泊替尼作为高选择性Ib型MET抑制剂,通过阻断MET磷酸化、诱导癌细胞凋亡及破坏肿瘤血管生成,实现精准靶向治疗。2025年医保覆盖后,其疾病控制率达79%,中位缓解时间接近4年,显著优于克唑替尼30%左右的客观缓解率。

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  机制差异决定疗效分层:特泊替尼针对MET ex14跳跃突变,而克唑替尼作为Ia型非特异性抑制剂,对MET靶点选择性低,且易因脑转移控制不佳导致疗效受限。VISION研究显示,特泊替尼初治组肿瘤缩小率达67.9%,经治组仍保持40.6%的缓解率,而克唑替尼在同类突变患者中中位无进展生存期仅3.6个月。

  耐药管理策略亦呈现分化:特泊替尼耐药后可通过II型多靶点抑制剂卡博替尼续接治疗,形成"Ib→II型"序贯模式;克唑替尼耐药患者则需优先换用Ib型药物,但受限于其初始疗效不足,整体生存获益有限。2025年NCCN指南已将特泊替尼列为MET ex14突变NSCLC一线优先方案,而克唑替尼仅作为备选。

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