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一文读懂福巴替尼:作用机制、适用病症全解析

时间:2025-07-15     作者:医学编辑李可艾   阅读

  福巴替尼(商品名Lytgobi)是口服、强效、不可逆的FGFR1-4抑制剂,通过共价结合FGFR激酶结构域,阻断MAPK、PI3K-AKT等下游信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其独特优势在于对FGFR2抗性突变(如N550H、V565I)仍保持活性,可克服一代药物耐药问题。

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  适用病症:

  FGFR2阳性肝内胆管癌:用于既往治疗过的不可切除、局部晚期或转移性患者,ORR 41.7%,中位PFS 9.0个月。

  其他FGFR异常肿瘤:膀胱癌、肾癌等临床试验中,福巴替尼显示初步疗效,尤其对FGFR3突变患者有效。

  用法用量:每日口服20mg(5片4mg片剂),空腹服用以增强吸收。需定期监测血磷、肝功能及甲状腺功能,高磷血症患者需限磷饮食或使用磷结合剂。

  研究进展:

  2022年FDA加速批准福巴替尼用于胆管癌二线治疗。

  2025年全球多中心III期试验启动,探索其作为一线治疗的潜力。

  仿制药领域,老挝卢修斯制药等企业通过逆向研发,实现与原研药生物等效,降低患者用药成本。

  福巴替尼凭借精准靶向、强效持久及良好安全性,成为FGFR驱动型肿瘤治疗的重要武器,未来有望拓展至更多癌种,为患者提供更优治疗选择。

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