司替戊醇在癫痫治疗中的独特作用机制

　　司替戊醇（Stiripentol）是一种芳香族醇类抗癫痫药物，2018年获FDA批准用于治疗2岁及以上服用氯巴占的Dravet综合征（DS）患者。其独特机制与多靶点调控神经递质平衡密切相关。

　　司替戊醇通过变构调节γ-氨基丁酸（GABA）A受体，延长受体通道开放时间，直接增强GABA介导的抑制性神经传导。临床前研究显示，司替戊醇可增加海马切片中GABA-A受体通道开放持续时间，并抑制GABA再摄取，提升脑内GABA浓度。这种双重作用使其对DS相关的全面性强直-阵挛发作（GTCS）疗效显著。

　　司替戊醇是细胞色素P450酶（CYP）3A4和2C19的强效抑制剂，可显著升高氯巴占及其活性代谢物N-去甲基氯巴占的血药浓度。联合用药时，氯巴占的暴露量增加2-3倍，从而增强抗癫痫效果。这一机制解释了司替戊醇需与氯巴占联用的必要性，单独使用疗效有限。

　　司替戊醇还可通过抑制电压门控钠通道，减少神经元异常放电的传播。此外，动物实验表明其可能通过调节谷氨酸受体表达，发挥神经保护作用，减轻癫痫持续状态导致的脑损伤。

　　司替戊醇在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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