卡帕塞替尼的作用机制与临床应用，为癌症患者带来新希望

　　卡帕塞替尼（Capivasertib）作为一种口服小分子AKT抑制剂，通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，成为癌症治疗领域的重要突破。这一机制针对肿瘤细胞的核心生存信号——AKT激酶是细胞生长、增殖和抗凋亡的关键调控因子，其过度激活与乳腺癌、前列腺癌等多种癌症的耐药性和进展密切相关。

　　AKT信号通路在正常细胞中参与代谢调节，但在癌细胞中常因PI3K突变、PTEN缺失或AKT自身突变而被异常激活，导致肿瘤细胞无限增殖和化疗耐药。卡帕塞替尼通过竞争性结合AKT的ATP结合位点，抑制其磷酸化激活，从而阻断下游mTOR等促癌信号的传导。这一过程不仅直接诱导肿瘤细胞凋亡，还能逆转因AKT通路激活导致的内分泌治疗耐药性，为激素受体阳性（HR+）、HER2阴性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　2023年《新英格兰医学杂志》发表的CAPItello-291研究显示，卡帕塞替尼联合氟维司群治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，中位无进展生存期（PFS）达7.2个月，较安慰剂组（3.6个月）延长近一倍；在携带PI3K/AKT/PTEN通路突变的患者中，PFS延长至7.3个月，疾病进展风险降低50%。此外，该组合治疗组的2年总生存率（OS）为22.9%，显著高于安慰剂组的12.2%，为内分泌治疗失败的患者提供了长期生存可能。

　　针对三阴性乳腺癌（TNBC），卡帕塞替尼联合紫杉醇的LOTUS研究显示，中位PFS较安慰剂组延长2.3个月，尤其在PI3K/AKT/PTEN突变患者中疗效更显著。

　　卡帕塞替尼的常见副作用包括高血糖（28%）、腹泻（19%）、皮疹（15%）和肝功能异常（12%），但严重不良反应发生率较低。治疗期间需定期监测空腹血糖和肝功能，高血糖患者可通过饮食调整或口服降糖药控制；皮疹和腹泻可通过局部用药或止泻剂缓解。值得注意的是，卡帕塞替尼与强效CYP3A4抑制剂联用时需调整剂量，以避免药物蓄积中毒。

　　据悉，卡帕塞替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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