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卡帕塞替尼的功效与作用:适应症与用法用量

时间:2026-02-25     作者:医学编辑李可艾   阅读

  卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服小分子AKT抑制剂,其核心作用机制在于靶向抑制AKT蛋白激酶的三种亚型——AKT1、AKT2和AKT3。AKT信号通路在肿瘤细胞中常处于异常激活状态,通过促进细胞增殖、抑制凋亡、增强代谢适应性等机制推动肿瘤进展。卡帕塞替尼通过阻断这一通路,可有效抑制肿瘤细胞的生长与存活,尤其对携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤类型具有显著疗效。

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  适应症:精准打击HR+/HER2-乳腺癌

  卡帕塞替尼的核心适应症为激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌。这类患者占乳腺癌病例的多数,且对内分泌治疗敏感,但易因信号通路变异导致耐药。临床研究显示,卡帕塞替尼联合氟维司群(一种选择性雌激素受体降解剂)可显著延长患者的无进展生存期,尤其对伴随PIK3CA或AKT1突变的患者效果更佳。其作用机制与阻断肿瘤细胞对内分泌治疗的耐药性密切相关,为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

  用法用量:周期性给药与剂量调整

  卡帕塞替尼的推荐剂量为每日两次,每次400毫克(即每片200毫克,每次两片),连续服用4天后停药3天,形成7天为一个周期的给药模式。这种间歇性给药策略旨在平衡疗效与安全性,减少长期连续用药可能引发的毒性积累。患者需严格遵循医嘱,避免漏服或自行调整剂量。若因不良反应需减量,医生可能根据具体情况调整为每日两次、每次200毫克或更低剂量。

  特殊人群用药考量

  肝功能损害者:重度肝功能不全患者需谨慎使用,因药物代谢可能受影响,导致血药浓度升高,增加不良反应风险。

  妊娠期女性:卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害,妊娠期及计划妊娠的女性应避免使用,治疗期间需采取有效避孕措施。

  药物相互作用:卡帕塞替尼与强效CYP3A4抑制剂(如某些抗真菌药、抗生素)合用时,可能需调整剂量以避免药物蓄积;与CYP3A4诱导剂(如利福平)合用则可能降低疗效。

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