瑞普替尼获批上市，为肺癌脑转移患者带来哪些希望？

　　2024年5月，中国国家药品监督管理局正式批准瑞普替尼（商品名：奥凯乐）上市，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　TRIDENT-1研究数据显示，在基线可测量的脑转移患者中，瑞普替尼展现出惊人的颅内疗效：初治患者颅内客观缓解率（ORR）达87.5%，经治患者仍保持41.7%的缓解率。这一结果显著优于既往药物——以克唑替尼为例，其治疗ROS1阳性NSCLC的颅内ORR仅为33%，且中位无进展生存期（PFS）不足10个月。

　　瑞普替尼的突破性疗效源于其独特的分子设计。作为新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它通过刚性大环结构与ROS1激酶域的“ATP口袋”紧密结合，不受G2032R等耐药突变的空间位阻影响。这种结构优势使其能高效穿透血脑屏障，在脑脊液中达到有效药物浓度，从而直接杀灭颅内转移灶。临床案例中，一名69岁CD74-ROS1重排女性患者，接受瑞普替尼治疗后肝脏和多发性脑转移灶缩小80%，持续缓解达20个月；另一例复发患者经16个月治疗实现颅内病灶缩小40%。

　　长期生存的里程碑式进展

　　TRIDENT-1研究揭示了瑞普替尼在延长患者生存期方面的卓越表现：初治患者中位PFS达35.7个月，中位缓解持续时间（DOR）34.1个月，这意味着近三分之一的患者可实现近3年的疾病控制。对于经治患者，尽管疗效有所下降（中位PFS 9.0个月），但仍显著优于传统二线治疗方案。特别值得关注的是，瑞普替尼对ROS1 G2032R耐药突变患者仍保持58.8%的客观缓解率，为既往治疗失败的患者提供了关键选择。

　　从生存质量角度看，瑞普替尼的耐受性优于多数TKI药物。研究显示，最常见不良反应为1-2级头晕（可自行缓解），无患者因副作用终止治疗。这种安全性优势使得患者能够长期维持治疗，从而持续获益。

　　据悉，瑞普替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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