瑞普替尼在非小细胞肺癌治疗中的剂量方案与注意事项

　　瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新一代多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对ROS1和NTRK基因变异的非小细胞肺癌（NSCLC）患者展现出显著疗效。其独特的剂量方案和严格的不良反应管理是确保治疗成功的关键。

　　剂量方案优化

　　瑞普替尼的推荐剂量采用“剂量递增-维持”策略，以平衡疗效与安全性：

　　初始剂量：160 mg每日一次，随餐或空腹服用，持续14天。此阶段旨在快速达到稳态血药浓度，同时监测早期不良反应。

　　维持剂量：160 mg每日两次，继续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。剂量递增后，血药浓度提升可增强对肿瘤细胞的抑制作用。

　　关键注意事项

　　药物相互作用管理

　　瑞普替尼是CYP3A4底物，需避免与强效/中度CYP3A抑制剂（如酮康唑、红霉素）或诱导剂（如利福平、苯妥英）联用，以免显著影响血药浓度。若必须合用CYP3A抑制剂，需暂停瑞普替尼3-5个半衰期；若合用诱导剂，则需增加剂量或换用其他治疗方案。

　　中枢神经系统（CNS）毒性监测

　　瑞普替尼可能引起头晕、共济失调、认知障碍等CNS不良反应，发生率约20%-30%。治疗期间需定期评估神经功能，若出现严重不良反应（如幻觉、睡眠障碍），应暂停用药并调整剂量。例如，首次减量至120 mg每日两次，若仍不耐受则永久停药。

　　肝毒性防护

　　治疗第一个月每两周监测肝功能，之后根据临床指征复查。若出现转氨酶升高（≥3级），需暂停用药并启动保肝治疗，待指标恢复至≤1级后以相同或减量（120 mg每日两次）恢复治疗。

　　特殊人群调整

　　肝功能损害：中度损害（Child-Pugh B级）患者起始剂量减至120 mg每日两次；重度损害（C级）患者禁用。

　　肾功能损害：无需调整剂量，但需密切监测肌酐清除率变化。

　　老年患者：≥65岁患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。

　　生活方式干预

　　治疗期间应避免食用葡萄柚及其制品，因其可能抑制CYP3A酶活性，导致瑞普替尼血药浓度升高。此外，患者需保持充足水分摄入，以降低肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高的风险。

　　通过规范的剂量调整和不良反应管理，多数患者可长期耐受治疗并获得生存获益。

　　据悉，瑞普替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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