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阿普斯特的作用与安全性,仿制药怎么买?

时间:2025-09-05     作者:医学编辑李可艾   阅读

  阿普斯特(Apremilast)是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,其作用机制与安全性可归纳如下:

  作用机制

  抗炎作用

  通过抑制PDE4活性,增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,从而调节促炎因子(如IL-6、IL-17、TNF-α)与抗炎因子的平衡,减轻炎症反应。

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  免疫调节

  抑制过度活跃的免疫反应,减少炎症细胞浸润,稳定病情进展。

  对银屑病关节炎患者,阿普斯特可改善关节功能,延缓结构损伤,且长期使用(如5年)仍能维持疗效。

  神经递质调节

  通过影响痛觉传导通路,减少神经病理性疼痛的敏感性,但这一作用在酒精使用障碍(AUD)中的疗效尚需进一步验证。

  安全性与耐受性

  常见不良反应

  胃肠道反应:腹泻(发生率约10%-20%)、恶心(约10%-15%),多见于治疗初期(前1-2周),通常30天内自行消退,严重病例少于0.3%。

  神经系统症状:头痛(约10%-15%)、紧张性头痛,多为轻度至中度。

  感染风险:上呼吸道感染、鼻咽炎(约10%-20%),但未增加严重感染或结核复发风险。

  代谢影响:部分患者可能出现体重减轻(约5%-10%),需定期监测体重变化。

  严重不良反应

  抑郁风险:阿普斯特治疗与抑郁症状报告增加相关,尤其是有抑郁病史或自杀倾向的患者需谨慎使用。

  胃肠道严重事件:极少数患者可能出现重度腹泻、恶心或呕吐,需住院治疗,65岁以上患者或合并低血压药物者风险更高。

  皮肤恶性肿瘤:长期随访中偶见皮肤恶性肿瘤病例,需警惕但发生率极低。

  肝肾毒性:未观察到肝肾毒性或骨髓抑制,无需常规监测肝肾功能(但严重肾功能不全者需调整剂量)。

  药物相互作用:与免疫抑制剂联用时需评估叠加风险,但整体安全性优于传统生物制剂。

  临床应用建议

  适应症

  银屑病(尤其中重度斑块型)、银屑病关节炎、白塞病等炎症性疾病。

  酒精使用障碍及疼痛的潜在治疗作用尚处探索阶段,需进一步临床验证。

  用药监测

  定期评估体重、抑郁症状及感染迹象。

  严重肾功能不全者需调整剂量(如每日一次30mg)。

  备孕患者需至少停药2天以降低风险。

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