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达拉非尼治疗甲状腺癌获突破!BRAF抑制剂如何抑制肿瘤生长

时间:2025-11-04     作者:医学编辑李可艾   阅读

  在甲状腺癌的治疗领域,达拉非尼作为一款BRAF抑制剂,近年来取得了显著的突破。特别是针对BRAF V600E突变的放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)患者,达拉非尼展现出了令人瞩目的治疗效果。

  达拉非尼的治疗突破

  BRAF V600E突变是甲状腺癌进展的关键驱动因素之一。传统治疗手段(如手术和放射性碘治疗)对于晚期患者往往疗效有限。然而,达拉非尼的出现为这些患者带来了新的治疗希望。通过特异性地抑制BRAF V600E突变蛋白的激酶活性,达拉非尼能够阻断下游MEK/ERK信号通路的异常激活,从而诱导肿瘤细胞凋亡并抑制其生长和扩散。

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  BRAF抑制剂的作用机制

  BRAF抑制剂(如达拉非尼)的作用机制主要基于其对BRAF突变蛋白的特异性抑制。BRAF蛋白是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键蛋白,该通路在细胞生长、分化和存活中起重要作用。在正常情况下,BRAF蛋白通过与其他蛋白相互作用来调节细胞内的信号传递过程。然而,当BRAF基因发生突变时(如BRAF V600E突变),BRAF蛋白的激酶活性会异常增强,导致下游信号通路的持续激活和肿瘤细胞的无序增殖。

  BRAF抑制剂通过与突变BRAF蛋白结合并抑制其激酶活性,从而阻断信号通路的异常激活。这不仅能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,还能够诱导肿瘤细胞凋亡并恢复其对传统治疗手段的敏感性。因此,BRAF抑制剂在甲状腺癌等BRAF突变阳性肿瘤的治疗中具有重要地位。

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